沙丁胺醇為選擇性β2受體興奮劑，對支氣管平滑肌β2受體有較強的興奮作用，故有明顯的支氣管舒張作用，比異丙腎上腺素強10倍，且作用持久。此外沙丁胺醇還能激動子宮平滑肌中的β2受體，抑制子宮平滑肌收縮而延長妊娠期。用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺疾患的治療，而在產(chǎn)科主要用于抑制宮縮。

【理化性質(zhì)】
白色或類白色粉末，無臭，味微苦，易溶于水，略溶于乙醇，略溶于乙醚。 分子式為C13H21NO3。


圖1為沙丁胺醇結(jié)構(gòu)式。

【性味歸經(jīng)】
性溫，味微苦、 辛。歸肺、心經(jīng)。

【功效】
解痙平喘止咳。

【藥理作用】
沙丁胺醇為選擇性β2受體興奮劑，對支氣管平滑肌β2受體有較強的興奮作用，故有明顯的支氣管舒張作用，比異丙腎上腺素強10倍，且作用持久。此外沙丁胺醇還能激動子宮平滑肌中的β2受體，抑制子宮平滑肌收縮而延長妊娠期。用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺疾患的治療，而在產(chǎn)科主要用于抑制宮縮。

【藥動學(xué)】
吸入后，由支氣管吸收，3～5min起效，60～90min達效應(yīng)。

【適應(yīng)證】
用于防治哮喘或喘息性支氣管炎等的支氣管痙攣(喘鳴)的呼吸道疾病，緩解哮喘，喘息性支氣管炎的喘息癥狀。
沙丁胺醇為短效選擇性β2-受體激動藥，輕、中度哮喘對吸入劑型反應(yīng)快速。氣霧劑規(guī)則吸入的效果比按需用藥的效果差，吸入劑型不適于作長期、單一使用。

【用法用量】
沙丁胺醇可采用多種途徑給藥?？诜o藥可用于頻發(fā)性或慢性哮喘控制癥狀和預(yù)防發(fā)作，氣 霧吸入給藥除直接作用于呼吸道平滑 肌外，小部分被吸收，循支氣管靜脈進入右心室然后又進入肺循環(huán)，所以 這種給藥方法最快，對心臟作用最小。 而口服則在血藥濃度達到有效水平時方能發(fā)揮作用，并對心臟有一定的不良反應(yīng)，故目前推薦氣霧吸入給藥。
氣霧劑：一般作為臨時用藥，有哮喘發(fā)作預(yù)兆或哮喘發(fā)作時，噴霧吸入。吸入后3～5min起效，60～90min達效應(yīng)，作用持續(xù)時間3～6h。成人每次吸入100～200μg，即一次1～2噴，必要時可每隔4～8h重復(fù)吸入，但24h內(nèi)不宜多于8噴。兒童劑量酌減。
霧化吸入溶液劑：采用呼吸器或噴霧器給藥，切不可注射或口服。主要用來緩解急性 發(fā)作癥狀。
(1)間歇性用法：每日重復(fù)4次，應(yīng)從低劑量開始;成人一次2.5～5mg，以 0.9%氯化鈉溶液稀釋至2～2.5mL，置入驅(qū)動式噴霧裝置中霧化吸入，噴霧可維持約 10min;個別患者可能需要較大劑量;兒童：一歲半到12歲以下兒童一次2.5mg，以0.9%氯化鈉溶液稀釋到1.5～2mL，置入驅(qū)動式噴霧裝置中霧化吸入;主要用于緩解急性發(fā)作 癥狀;由于有可能發(fā)生短暫的低氧血癥，可輔以氧氣治療。
(2)連續(xù)性治療：成人一次用量5～10mg，以0.9%氯化鈉溶液100mL稀釋成10～50μg/mL的溶液，采用噴霧器以氣霧方式給藥，霧化吸入時通常給藥速率為1mg/h，最高可增至2mg/h;氣霧的傳送可用面罩、“T”形裝置或經(jīng)由氣管內(nèi)的導(dǎo)管進行;當因肺換氣功能不足而有缺氧的危險時，應(yīng)在霧化吸入時給予吸氧。
口服常釋劑型：成人，一次2.4～4.8mg(1～2片)，tid。

【不良反應(yīng)】
少數(shù)患者可見肌肉震顫、外周血管舒張及代償性心率加速、頭痛、不安、變態(tài)反應(yīng)及反常的支氣管痙攣。較常見的不良反應(yīng)有震顫、惡心、心悸、頭痛、失眠。較少見的不良反應(yīng)有頭暈、目眩、口咽發(fā)干。

【禁忌證】
對本品和其他腎上腺素受體激動藥過敏者禁用。

【注意事項】
(1)妊娠期和哺乳期慎用，確需使用應(yīng)權(quán)衡利弊;高血壓、冠心病、糖尿病、甲狀腺功能亢進癥患者、運動員、老年人慎用。
(2)肝、腎功能不全者需減量。
(3)僅有支氣管擴張作用，作用持續(xù)時間約4小時，不能過量使用。
(4)可能引起嚴重低鉀血癥，進而可能使洋地黃化者可發(fā)生心律失常。
(5)久用易產(chǎn)生耐受性，使藥效降低；此時患者對腎上腺素等擴張支氣管作用的藥物也同樣產(chǎn)生耐受性，使支氣管痙攣不易緩解，哮喘加重。
(6)同時接受霧化沙丁胺醇及異丙托溴胺治療時可能發(fā)生閉角型青光眼，故合用時不要讓藥液或霧化液進入眼中。

【藥物相互作用】
(1)與其他β-受體激動劑合用，藥效可增加，但也導(dǎo)致不良反應(yīng)增加。
(2)與β2-受體阻滯劑合用，則藥效減弱或消失。
(3)不宜與抗抑郁藥同用。
(4)與茶堿類藥品并用時，可增加松弛支氣管平滑肌的作用，但也可能增加不良反應(yīng)。

【制劑與規(guī)格】
硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑：140μg×200噴/瓶;100μg×200噴/瓶;200μg×200噴/ 瓶。
硫酸沙丁胺醇吸入用溶液：100mg：20毫升/瓶，50mg：10毫升/瓶，2.5mg：2.5毫升/ 支。
硫酸沙丁胺醇片：2.4mg×100(×24)片/盒(瓶)(每片相當于沙丁胺醇2mg)。

【參考資料】
王相海,蔣光峰 主編.國家基本藥物使用手冊.青島：中國海洋大學(xué)出版社.2010.第130-131頁.
鄧家剛 主編.中藥新家族——化學(xué)中藥.北京：中國中醫(yī)藥出版社.2008.第202頁.
http://m.approvedhomemanagement.com/ProductChemicalPropertiesCB3129524.htm