β2受體激動(dòng)劑如沙丁胺醇、特布他林、福莫特羅和沙美特羅，具有舒張支氣管和協(xié)同抗炎的作用，臨床可用于哮喘的治療。該類藥一方面通過(guò)選擇性激活氣道平滑肌細(xì)胞表面的β2受體而松弛氣道平滑??；另一方面通過(guò)肥大細(xì)胞膜保護(hù)作用而抑制肥大細(xì)胞脫顆粒，減少組胺和白三烯等炎癥遞質(zhì)釋放，降低微血管通透性，減輕氣道黏膜充血水腫、緩解氣道痙攣。β2受體激動(dòng)劑是臨床常用的支氣管舒張劑，其支氣管舒張效應(yīng)遠(yuǎn)強(qiáng)于氨茶堿。
1. β2受體激動(dòng)劑的區(qū)別
根據(jù)作用起效時(shí)間的不同和作用持續(xù)時(shí)間的不同，可將吸入型β2受體激動(dòng)劑分為速效、緩效、短效和長(zhǎng)效。短效一般為速效，但長(zhǎng)效不一定緩效。
①短效、速效：如沙丁胺醇、特布他林、克侖特羅、非諾特羅的吸入劑型。
②長(zhǎng)效、速效：如福莫特羅、茚達(dá)特羅的吸入劑型。
③長(zhǎng)效、緩效：如沙美特羅的吸入劑型。
④透皮吸收劑型：如妥洛特羅貼劑。
2. β2受體激動(dòng)劑與其他藥物的聯(lián)合用藥
①β2受體激動(dòng)劑+吸入型糖皮質(zhì)激素(ICS)
糖皮質(zhì)激素可增加氣道平滑肌β受體的表達(dá)，可防止和逆轉(zhuǎn)β2受體下調(diào)，增強(qiáng)兒茶酚胺對(duì)β2受體的作用；β2受體激動(dòng)劑可活化糖皮質(zhì)激素受體，加速糖皮質(zhì)激素受體核轉(zhuǎn)移，兩類藥具有協(xié)同及互補(bǔ)作用。
短效β2受體激動(dòng)劑(SABA)具有起效迅速、維持時(shí)間短的特點(diǎn)，與吸入型糖皮質(zhì)激素(ICS)有協(xié)同作用，避免了單獨(dú)使用過(guò)多的SABA可能導(dǎo)致的哮喘惡化。
長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑，常與吸入型糖皮質(zhì)激素(ICS)聯(lián)用，這兩類藥有協(xié)同抗炎和平喘作用，可獲得相當(dāng)于(或優(yōu)于)加倍劑量吸入糖皮質(zhì)激素時(shí)的療效，并可減少較大劑量吸入糖皮質(zhì)激素時(shí)引起的不良反應(yīng)，尤適于中至重度持續(xù)哮喘者的長(zhǎng)期治療。目前已有復(fù)方制劑如布地奈德/福莫特羅、倍氯米松/福莫特羅、氟替卡松/沙美特羅等。
②短效β2受體激動(dòng)劑(SABA)+短效抗膽堿能藥物(SAMA)
短效吸入抗膽堿能藥物(SAMA)如異丙托溴銨為非選擇性M受體阻滯劑，起效時(shí)間較SABA慢，舒張支氣管的作用也比β2受體激動(dòng)劑弱，但可減少β2受體激動(dòng)劑過(guò)量使用所致的震顫、心悸等不良反應(yīng)。β2受體激動(dòng)劑與其聯(lián)用具有協(xié)同、互補(bǔ)作用，可使舒張支氣管作用更佳，能更有效的改善肺功能。SABA與短效抗膽堿能藥物聯(lián)用具有協(xié)同舒張支氣管的作用使用，SABA與SAMA聯(lián)合霧化吸入常用于中重度急性喘息發(fā)作時(shí)的治療。
③短效β2受體激動(dòng)劑+白三烯受體拮抗劑（LTRA）
白三烯受體拮抗劑如孟魯司特通過(guò)對(duì)氣道平滑肌和其他細(xì)胞表面白三烯受體的拮抗，抑制肥大細(xì)胞和嗜酸粒細(xì)胞等釋放出的半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用，是可單獨(dú)應(yīng)用的長(zhǎng)期控制哮喘藥物，可減輕哮喘癥狀，改善肺功能，減少哮喘惡化。使用短效β2受體激動(dòng)劑的基礎(chǔ)上口服LTRA，在輕至中度哮喘急性發(fā)作時(shí)能更加迅速、明顯的緩解癥狀，減輕哮喘嚴(yán)重程度，LTRA還可改善后續(xù)可能發(fā)生的哮喘急性發(fā)作癥狀。
3. β2受體激動(dòng)劑的耐藥性
治療哮喘的藥物可分為控制類藥物和緩解類藥物。速效吸人β2受體激動(dòng)劑屬于緩解類藥物，通常按需使用；長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑屬于控制類藥物，需要長(zhǎng)期每天使用。
短效β2受體激動(dòng)劑長(zhǎng)期、單藥使用可造成細(xì)胞膜β2受體的下調(diào)，表現(xiàn)為臨床耐藥現(xiàn)象，應(yīng)避免長(zhǎng)期、單一使用短效β2受體激動(dòng)劑。另外，規(guī)律使用短效β2受體激動(dòng)劑在其藥效消失后，可能會(huì)引起短暫的氣道高反應(yīng)性，會(huì)掩蓋哮喘惡化的情況。
單獨(dú)長(zhǎng)期使用長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑有增加哮喘死亡的風(fēng)險(xiǎn)，推薦聯(lián)合吸入型糖皮質(zhì)激素（ICS）。
4. β2受體激動(dòng)劑使用注意事項(xiàng)
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