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沙丁胺醇的藥理作用

2021/9/3 15:28:29

沙丁胺醇(Salbutamol),常見商品名泛得林(Ventolin),為一種用于擴(kuò)張肺部大型及中型氣管的藥物。本品可用于治療氣喘相關(guān)病癥,例如氣喘急性發(fā)作、運(yùn)動(dòng)誘發(fā)性支氣管收縮,以及慢性阻塞性肺?。–OPD)。本品亦可用于治療高血鉀。沙丁胺醇常配合定量吸入器或霧化器使用,但亦可制成藥錠或靜脈注射。吸入劑型約15分鐘內(nèi)即可見效,效用可持續(xù)2至6小時(shí)。

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藥理作用

沙丁胺醇為選擇性腎上腺素β2-腎上腺素受體激動(dòng)藥,可選擇性地激動(dòng)支氣管平滑肌上的腎上腺素β2受體,有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。

其作用機(jī)制如下:

(1)通過激活腺苷酸環(huán)化酶,增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷的合成,從而松弛平滑肌;

(2)通過抑制肥大細(xì)胞等致敏細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì),解除支氣管痙攣。

(3)本藥用于支氣管哮喘患者時(shí),其支氣管擴(kuò)張作用與異丙腎上腺素相等。本藥對(duì)心臟的腎上腺素β1受體的激動(dòng)作用較弱,其增加心率作用僅為異丙腎上腺素的1/10。

(4)本藥也可松弛一些其他器官(如子宮、血管等部位的平滑?。?,可降低子宮肌肉對(duì)刺激的應(yīng)激性,有利于妊娠。此外還可降低眼內(nèi)壓。

副作用

常見副作用包含搖晃、頭痛、心跳過速、暈眩,以及焦慮等等。嚴(yán)重副作用則包含惡化支氣管痙攣、心律不整,以及低血鉀。妊娠和哺乳期間可以給藥,但其安全性尚未完全明了。本品屬于速效型β2腎上腺素受體激動(dòng)藥,可促進(jìn)平滑肌舒張。

沙丁胺醇最早于1967年于英國發(fā)現(xiàn),并于1969年上市。1982年美國核準(zhǔn)用于醫(yī)藥。本品列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單。為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系必備藥物之一。本品為通用名藥物。2014年,每瓶含有200劑量的吸入器于發(fā)展中國家的價(jià)格約介于1.12至2.64美金之間。在美國,每月劑量約界于25至50美金之間。

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