天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

抗哮喘類藥物:沙丁胺醇的發(fā)現(xiàn)

2021/9/29 13:13:25

在英國ICI公司開始以詹姆斯·懷特·布萊克(James Whyte Black)為首研究腎上腺素受體藥物時,葛蘭素公司也在介入這一領(lǐng)域,但他們關(guān)心的是哮喘這一疾病。當(dāng)哮喘發(fā)作時支氣管的炎癥和收縮引起呼吸阻礙、胸悶、呼吸困難癥狀。而腎上腺素具有一定的舒張氣管作用。他們便從這一方向入手,尋找一種抗哮喘藥物。

沙丁胺醇(salbutamol)是基于去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu)修飾而成的。經(jīng)過把去甲腎上腺素的一個氨基氫原子置換成異丙基后得到異丙基腎上腺素,但它在體內(nèi)不穩(wěn)定,易被兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶代謝失活,且有一定的心臟副作用。于是進一步修飾結(jié)構(gòu),把異丙基以叔丁基取代,得到了沙丁胺醇。

沙丁胺醇是一個短效β2腎上腺素受體激動劑,可以緩解氣管收縮引起的哮喘以及慢性肺阻塞性疾?。╟hronic obstructive pulmonary disease,COPD)。沙丁胺醇是個選擇性β2受體激動劑,對哮喘有很好的療效,商品名為Ventolin。1969年,由葛蘭素下屬公司艾倫和翰伯利(Allen and Hanburys)公司,以硫酸鹽的吸入制劑在英國上市,后來這一公司成為葛蘭素公司專門的呼吸道藥物部門。美國FDA于1982年批準(zhǔn)了它上市。沙丁胺醇被吸入后,20分鐘藥物濃度達到峰值,效果持續(xù)2小時。它也可以通過靜脈注射或者口服起效。這一藥物的應(yīng)用使治療哮喘的方法發(fā)生重大變革。

因為哮喘的同時還會發(fā)生炎癥反應(yīng),所以葛蘭素公司又推出了丙酸氟替卡松這一吸入用抗炎藥,商品名為Flonase。它是一種體內(nèi)生物利用度較低的前藥。這個藥物是人們通過對類固醇17-羧酸酯的研究而發(fā)現(xiàn)的。因為酯在體內(nèi)有活性,但酸沒有活性。研究人員找到一系列的硫代羧酸酯,其中就有氟替卡松。它比倍氯米松活性強百倍,比氫化可的松強千倍。

葛蘭素公司在1990年又上市了另一個藥物沙美物羅(一個羥萘甲酸鹽,serevent),這是一個親水性藥物,能夠很快透過支氣管表皮細胞并停留在肺表層,作用時間也很長。它是一種β腎上腺素受體激動劑,通過擴張肺支氣管發(fā)揮作用,與麻黃素的作用類似。

葛蘭素公司結(jié)合兩種藥物的不同機制,推出了沙美物羅和氟替卡松的復(fù)方制劑Advir,每年達到了45億美元的銷量。諾華公司和先靈葆雅也推出了福莫特羅(foradil)。

免責(zé)申明 ChemicalBook平臺所發(fā)布的新聞資訊只作為知識提供,僅供各位業(yè)內(nèi)人士參考和交流,不對其精確性及完整性做出保證。您不應(yīng) 以此取代自己的獨立判斷,因此任何信息所生之風(fēng)險應(yīng)自行承擔(dān),與ChemicalBook無關(guān)。文章中涉及所有內(nèi)容,包括但不限于文字、圖片等等。如有侵權(quán),請聯(lián)系我們進行處理!
閱讀量:1997 0