沙丁胺醇(Salbutamol),常見商品名泛得林(Ventolin),為一種用于擴張肺部大型及中型氣管的藥物。本品可用于治療氣喘相關病癥,例如氣喘急性發(fā)作、運動誘發(fā)性支氣管收縮,以及慢性阻塞性肺?。–OPD)。本品亦可用于治療高血鉀。
發(fā)現歷史
沙丁胺醇最早于1967年于英國發(fā)現,并于1969年上市。1982年美國核準用于醫(yī)藥。本品列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單。為基礎公衛(wèi)體系必備藥物之一。本品為通用名藥物。2014年,每瓶含有200劑量的吸入器于發(fā)展中國家的價格約介于1.12至2.64美金之間。在美國,每月劑量約界于25至50美金之間。
性狀
沙丁胺醇為白色結晶性粉末;無臭。
本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。
熔點 本品的熔點(通則0612)為154~158℃,熔融時同時分解。
作用
沙丁胺醇主要通過呼吸道平滑肌和肥大細胞等細胞膜表面的β2受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,使細胞內的cAMP含量增加,游離鈣離子減少,從而松弛支氣管平滑肌,減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒和介質的釋放,降低微血管的通透性,增加氣道上皮纖毛的擺動,緩解哮喘癥狀。
藥代動力學
沙丁胺醇口服給藥后30min內起效,吸入可快速起效(3~5min),具有速效、短效、高選擇性特點,氣霧劑主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的支氣管痙攣,預防運動誘發(fā)的急性哮喘,或其他過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。
副作用
沙丁胺醇常見副作用包含搖晃、頭痛、心跳過速、暈眩,以及焦慮等。嚴重副作用則包含惡化支氣管痙攣、心律不整,以及低血鉀。妊娠和哺乳期間可以給藥,但其安全性尚未完全明了。本品屬于速效型β2腎上腺素受體激動藥,可促進平滑肌舒張。