美洛昔康是個(gè)上市的環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制劑，是由德國BOEDIRINGER INGELHEIM公司開發(fā)的非甾體抗炎藥。美洛昔康的作用機(jī)制是通過抑制環(huán)氧合酶(COX)而阻止致炎的前列腺素(PGs)等的合成。

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

吡羅昔康分子中的芳雜環(huán) N-（2-吡啶基）被5-甲基-N-（2-噻唑基）替代產(chǎn)物，選擇性抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2），對(duì)環(huán)氧化酶-1 的抑制作用弱；口服吸收好；生物利用度達(dá)89%；達(dá)穩(wěn)態(tài)需要 5~6 小時(shí)；血漿蛋白結(jié)合率99%；在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為 5’-羧基美洛昔康，代謝產(chǎn)物沒有藥效學(xué)活性：t1/2 為20小時(shí)。

適應(yīng)癥

美洛昔康適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的癥狀治療。

典型不良反應(yīng)

美洛昔康包括胃腸道反應(yīng)（常見消化不良、惡心、腹痛或腹瀉；罕見潰瘍、出血或穿孔）；貧血、白細(xì)胞減少或血小板減少、瘙癢、皮疹；口炎；輕微頭暈、頭痛；水腫、血壓升高等。常見肝酶升高（10%），偶見腎損害（0.4%）。停藥后大多消失。

禁忌癥

以下情況禁用：使用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管神經(jīng)性水腫或蕁麻疹的患者；活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴(yán)重肝功能不全者，非透析患者之嚴(yán)重腎功能不全者；胃腸道出血，腦出血或其他出血癥的患者；嚴(yán)重的未控制的心衰患者；兒童和年齡小于15歲的青少年，孕婦或哺乳者。

藥物相互作用

1.與甲氨蝶呤合用，增加甲氨蝶呤的血液毒性。

2.合用口服抗凝劑、溶栓劑，有增加出血的可能。

3.可降低β-腎上腺素受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、袢利尿藥（呋塞米除外）、噻嗪類藥物的降壓和利尿作用。

4.與保鉀利尿藥合用，降低利尿作用，可能導(dǎo)致高鉀血癥或中毒性腎損害。

5.與環(huán)孢素合用，環(huán)孢素中毒的危險(xiǎn)性增加。

6.與左氧氟沙星、氧氟沙星合用，癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性增加。

注意事項(xiàng)

1.有消化性潰瘍史者慎用，但出現(xiàn)胃腸道潰瘍及出血風(fēng)險(xiǎn)略低于其他傳統(tǒng)非甾體抗炎藥。

2.服用時(shí)宜從最小有效劑量開始，且應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能，尤其是65歲以上老年患者。

用法用量

口服或直腸給藥：①類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：每日15mg，根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至7.5mg/d。②骨關(guān)節(jié)炎：7.5mg/d，如果需要，劑量可增至 15mg/d。③直腸給藥：骨性關(guān)節(jié)炎 7.5～15mg，睡前塞入肛門。老年人 7.5mg，睡前塞入肛門。15 歲以下兒童 7.5mg， 睡前塞入肛門。