背景[2]
二烯丙基三硫醚為一種黃色液體，具有令人厭惡的氣味，沸點(diǎn)為112-120℃（2133Pa），或95-97℃（667Pa），不溶于水和乙醇，混溶于乙醚。主要用途為醫(yī)藥中間體、食品添加劑、飼料添加劑。
結(jié)構(gòu)
制備[2]
1）取硫氫化鈉50份與100份水制成0.6mol的硫氫化鈉溶液備用；
2）取1000ml三口瓶，加入純凈水280份，1.2mol的大蘇打300份，1.2mol的氯丙烯92份，制成Bunte鹽；
3）控溫30-50℃，攪拌下滴加步驟1所制備的0.6mol的硫氫化鈉溶液150份，分解Bunte鹽；
4) 靜置2-6小時(shí)，分層處理后即得粗品86份，含量為82.5%；
5）用100ml三口燒瓶、分流頭進(jìn)行減壓精餾，控制底溫90-110℃、收集氣溫62-64（100Pa），得到66份含量92%的二烯丙基三硫醚產(chǎn)品。
作用[3][4][5][6]
研究發(fā)現(xiàn)二烯丙基三硫醚(大蒜精油主要活性物質(zhì))對(duì)麥蛾的交配行為具有干擾作用，從而降低了麥蛾的產(chǎn)卵量；同時(shí)，通過(guò)轉(zhuǎn)錄組的結(jié)果亦發(fā)現(xiàn)二烯丙基三硫醚在亞致死劑量條件下調(diào)控了麥蛾眾多與生殖相關(guān)基因的表達(dá)。
研究發(fā)現(xiàn)二烯丙基三硫醚對(duì)浮游狀態(tài)的幽門螺桿菌具有良好的殺菌作用，對(duì)于H.pylori 生物膜的研究多集中于其結(jié)構(gòu)特征方面， 對(duì)于耐藥性的研究還未見(jiàn)有報(bào)道。本研究選用二烯丙基三硫醚，并選用臨床上用于治療H.pylori感染的常用抗生素之一克拉霉素，通過(guò)體外構(gòu)建H.pylori的生物膜模型，探討二烯丙基三硫醚和克拉霉素對(duì)H.pylori 生物膜的殺菌作用， 并比較兩者的殺菌效果。
本研究結(jié)果表明， H.pylori在浮游狀態(tài)下對(duì)克拉霉素和二烯丙基三硫醚都具有很強(qiáng)的敏感性，但在H.pylori形成生物膜以后，對(duì)克拉霉素的耐受作用明顯增強(qiáng)。盡管與對(duì)照組相比，克拉霉素處理組活性下降具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異( P＜0.01) ，但當(dāng)使用千倍于最小抑菌濃度的克拉霉素時(shí)，殺菌效果并沒(méi)有有效提高，提示克拉霉素不能很好地到達(dá)生物膜結(jié)構(gòu)的深層，只能對(duì)淺層的菌體起到殺滅作用。
與克拉霉素相比較，使用較低濃度( 50μg /mL) 的二烯丙基三硫醚對(duì)于生物膜狀態(tài)下的H.pylori卻有很好的殺滅作用，且隨著藥物濃度的提高，殺菌效果逐漸增強(qiáng)。本研究中CLSM結(jié)果顯示，在二烯丙基三硫醚處理之后，生物膜結(jié)構(gòu)中出現(xiàn)較大的孔道，結(jié)構(gòu)變得松散。Lu等認(rèn)為，這很可能是由于有機(jī)硫化合物可以自由地穿過(guò)細(xì)菌細(xì)胞壁磷脂雙分子層，更容易破壞生物膜結(jié)構(gòu)中的胞外多聚物，從而可以更好地滲入到生物膜深層，起到殺菌作用。
研究發(fā)現(xiàn)二烯丙基三硫醚可以抑制血小板聚集,其具體機(jī)理是:二烯丙基三硫醚濃度依賴式地抑制了凝血酶 ? 膠原相關(guān)多態(tài)誘導(dǎo)的血小板聚集 , IC50分別為 10 ug /ml 和4.3 ug/ml? 二烯丙基三硫醚在細(xì)胞完整狀態(tài)下明顯抑制了血栓素的形成 , 但在cell-free條件下不抑制血栓素形成 , 表明其抑制血栓素的形成不是直接抑制還氧化酶及血栓素形成酶 , 而是一個(gè)間接的影響 ?
二烯丙基三硫醚有力地抑制了凝血酶及膠原相關(guān)多態(tài)誘導(dǎo)的鈣離子流人及流出 ,但對(duì)鈣庫(kù) ATPase 抑制劑Thapsigargin 誘導(dǎo)的鈣離子流入沒(méi)有抑制效果 , 表明二 烯丙基三硫醚只抑制IP3媒介的鈣離子動(dòng)員? 二烯丙基三硫醚不能抑制IP3產(chǎn) 生 , 但能阻止IP3與其受體地結(jié)合；對(duì)細(xì)胞內(nèi)cAMP ? cGMP增加也無(wú)明顯影響。
研究發(fā)現(xiàn)DATS聯(lián)合DDP在改善腎毒方面的積極作用。通過(guò)構(gòu)建DDP誘發(fā)的BALb/c小鼠腎損傷模型,研究DATS對(duì)其防治作用,結(jié)果顯示,DATS預(yù)處理給藥后,有效降低DDP引起的腎功能異常,如調(diào)節(jié)炎癥因子的表達(dá),修復(fù)腎組織中腎小管周圍的損傷和炎癥。
參考文獻(xiàn)
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[2] 一種二烯丙基三硫醚的制備方法專利申請(qǐng).
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