甘油酯是藥物制劑中常用的一類輔料。亞油酸甘油酯是為單、雙、三亞油酸甘油酯的混合物，以一亞油酸甘油酯為主，含少量的單油酸甘油酯，同時還有不定數(shù)量的二酯和三酯。在過去幾十年，一亞油酸甘油酯得到廣泛應(yīng)用，比如藥物輸送、乳化穩(wěn)定和蛋白質(zhì)結(jié)晶等領(lǐng)域。一亞油酸甘油酯有多種分子結(jié)構(gòu)，比如，層狀、管狀、球狀和更復(fù)雜的結(jié)構(gòu)，這些結(jié)構(gòu)被定義為不同的相位。不同相位的一亞油酸甘油酯具有不同的應(yīng)用價值。

應(yīng)用

1、積雪草苷納米乳的制備：精密稱取處方量的單亞油酸甘油酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油和二乙二醇單乙醚(5:15:26.3)置于西林瓶中,于37 C水浴,700r?min^-1磁力混合,并精密稱取ASI原料藥，同上法混勻(ASI和輔料比例為1:50)，作為含ASI內(nèi)相。緩慢滴加處方量的純化水(53.7%,w_水:w_總)，磁力攪拌50min，即得ASI-NEs。

前期研究表明，由于一亞油酸甘油酯黏度較高，制備ASI-NEs時含量越多，制備越困難，且越不穩(wěn)定，因此確定油相用量為5%。根據(jù)各相形成納米乳的用量范圍確定表面活性劑和助表面活性劑的用量，從而篩選最佳處方。為納米乳載體的進(jìn)一步應(yīng)用奠定了基礎(chǔ)[1]。

2、制備馬來酸阿塞那平微乳凝膠劑(ASPM-Emulgel)，并通過鼻腔給藥評價其腦靶向性。根據(jù)平衡溶解度和相容性結(jié)果，選擇一亞油酸甘油酯、吐溫80和二乙二醇單乙基醚分別作為ASPM-Emul的油相、乳化劑和助乳化劑，配比為4:4:2；ASPM-Emul為淡藍(lán)色半透明狀微乳液，粒徑為(73.6±7.4)nm，在透射電鏡下可觀察到微乳呈規(guī)則球形，均勻分散；體外釋放及滲透結(jié)果顯示，ASPM-Emul的釋藥速率較快，ASPM-Emulgel釋藥速率持續(xù)平緩，但兩者在羊鼻黏膜中的滲透率基本一致；ASPM-Emul和ASPM-Emulgel對蟾蜍鼻腔纖毛無明顯毒性；與尾靜脈ASPM組相比，ASPM-Emul和ASPM-Emulgel經(jīng)鼻腔給藥后在大腦中的藥物含量顯著增高，均表現(xiàn)出明顯的腦靶向性，且ASPM-Emulgel的腦靶向效率更高。因此，將ASPM制備成微乳凝膠劑，經(jīng)鼻腔給藥后可以顯著提高藥物的腦靶向性，有望提高馬來酸阿塞那平的臨床治療效果[2]。

參考文獻(xiàn)

[1]彭倩,李京洋,李慧敏,等. 積雪草苷納米乳的制備與質(zhì)量評價[J]. 中國新藥雜志,2019,28(10):1276-1280.

[2]張水杰,童曉云,曾媛,等. 馬來酸阿塞那平微乳凝膠劑的制備及經(jīng)鼻入腦的靶向性研究[J]. 中國藥師,2024,27(2):199-208. DOI:10.12173/j.issn.1008-049X.202312091.