木香為菊科植物木香(Aucklandia lappa Decne)的干燥根,將其粉碎后經(jīng)水蒸氣蒸餾或用溶劑提取后再將樹脂狀抽提物真空蒸餾可得木香油,具行氣止痛,健脾消食之功能,主治胸脅、脘腹脹痛,瀉痢后重,食積不消,不思飲食。本文將介紹一種復合木香油脂肪乳制劑的制備方法。
木香
現(xiàn)代藥理藥效研究表明,木香具有以下幾方面的作用:1)消化系統(tǒng),木香對大鼠的胃排空和腸推進均有促進作用,且直接保護胃黏膜,防止胃潰瘍,還具有利膽、抗腹瀉、抗炎和抑制幽門螺桿菌的作用;2)心血管系統(tǒng),木香具有降血壓、抗血液凝集及解痙鎮(zhèn)痛的作用;3)抗腫瘤,木香中的生物活性物質對肺癌細胞A549、卵巢癌細胞SK-OV-3、黑色素瘤SK-MEL-2、中樞神經(jīng)瘤XF498和結腸癌細胞HCT15等人類腫瘤細胞有一定的細胞毒性。
木香油是一種從木香中提煉出來的疏水性棕黃色半透明油類物質,主要含揮發(fā)油。揮發(fā)油的主要組成為萜類成分,其中的倍半萜和倍半萜內酯含量較高,代表成分有木香烴內酯和去氫木香內酯。
制備方法
1)在約55℃水浴及氮氣保護下,在40g玉米胚芽油中加入45g小麥胚芽油(均為注射用),混合均勻,再加入15g木香油,攪拌均勻,投入20g大豆卵磷脂和100mg維生素E,攪拌至磷脂溶解形成均勻混和相,冷卻至室溫,得到油相。
2)在約55℃水浴及氮氣保護下,將注射用水800mL置于容器中,加入40g聚維酮、22g注射用甘油和15g大豆卵磷脂,剪切攪拌,使其溶解并混合均勻,冷卻至室溫,得到水相。
3)在攪拌條件下,將油相緩慢地加入水相中,同時氮氣保護下剪切攪拌約20min,然后用1%(w/v)的NaOH溶液調節(jié)pH至6.5~7.0,再加注射用水至1000mL,得到乳白色初乳。
4)將制備好的乳白色初乳移入高壓勻質機,在約55℃下均質12次,進行乳滴粒徑檢查,然后使用規(guī)格為1μm的微孔濾膜過濾,充氮、灌封、壓蓋,滅菌(使用旋轉高壓滅菌器,100℃、FO值為20的條件下滅菌),逐漸冷卻,即得復合木香油脂肪乳注射劑,室溫貯存。
此方法制得的復合木香油脂肪乳制劑具有高度的分散性,優(yōu)良的貯存穩(wěn)定性,特別是木香油的揮發(fā)性在與選用的植物油復合相溶后被抑制,克服了現(xiàn)有木香油產(chǎn)品中有效成分易揮發(fā)的缺陷,生物利用度大大提高,提高了藥用效果。