ED,是最常見的男性功能障礙疾病之一。目前,PDE5抑制劑作為相關(guān)領(lǐng)域推薦的陽痿一線治療藥物,有確切、權(quán)威、嚴(yán)謹(jǐn)?shù)膶嶒炑芯孔C實其安全性和療效性。PDE5抑制劑治療ED的原理,主要是通過藥物作用于男性海綿體血管平滑肌內(nèi),促使海綿體內(nèi)的動脈血管擴(kuò)張,從而達(dá)到治療ED的目的。
一直以來,臨床上常見、常用的PDE5抑制劑有3種,分別是西地那非、伐地那非和他達(dá)拉非。這三種PDE5抑制劑兼具自己的藥代動力學(xué)特點和優(yōu)勢,能夠針對不同病情表現(xiàn)的ED患者,發(fā)揮各自的藥效作用。
但是,隨著這三種藥物的臨床運(yùn)用越來越廣,和療效、不良反應(yīng)等因素相關(guān)的報道越來越多,相關(guān)領(lǐng)域也在研究探索選擇性高、耐受性好的治療藥物,而伐地那非作為第二代PDE5抑制劑,Ⅲ期臨床試驗證明其治療ED,具有良好的臨床效果及安全性。藥代動力學(xué)研究顯示,阿伐那非的藥物化學(xué)結(jié)構(gòu),和西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非不同,這種特殊的額化學(xué)結(jié)構(gòu)可以提高阿伐那非對PDE5酶的親和力,提高治療精準(zhǔn)度、耐受性和臨床療效。
那么,阿伐那非對比另外三種PDE5抑制劑,主要優(yōu)點體現(xiàn)在哪些方面呢?
阿伐那非治ED的優(yōu)勢
1、藥效達(dá)峰值時間更快。
臨床藥理學(xué)研究顯示,阿伐那非是一種新型的強(qiáng)效PDE5抑制劑??诜⒎ツ欠呛螅幬锍煞挚梢钥焖購浬⒌窖褐?,30-45分鐘藥物在體內(nèi)即可達(dá)到最高血漿濃度,這個藥代動力學(xué)特點表示性生活之前30分鐘服用阿伐那非,ED患者即可取得較為理想的治療效果。而對比西地那非的藥物達(dá)峰時間60分鐘、伐地那非的藥物達(dá)峰時間60分鐘、他達(dá)拉非的藥物達(dá)峰時間120分鐘,阿伐那非的藥效達(dá)峰時間明顯有優(yōu)勢。
2、藥物不良反應(yīng)更少。
阿伐那非作為新一代的PDE5抑制劑,藥理實驗研究表明阿伐那非對于PDE5的選擇性更高。一般情況下,PDE5抑制劑治療陽痿,主要是通過抑制“5型磷酸二酯酶”(PDE5)來達(dá)到更充分的擴(kuò)張海綿體動脈血管平滑肌,從而改善ED癥狀。而在這個過程中,PDE5抑制劑除了抑制“PDE5”之外,也會抑制其他的“PDE”酶,這就會造成藥物治療目的之外的副作用,常見的有頭暈頭痛、肌肉腰背疼痛、胃腸道反應(yīng)和視覺異常等。而阿伐那非對“PDE5”有更高的選擇性,這樣可以更好地降低藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度。實驗研究顯示,阿伐那非對“PDE5”的選擇性是PDE6、PDE1的120倍和10000倍,相對而言西地那非是16倍、380倍,伐地那非是21倍,1000倍,均比不上阿伐那非對PDE5的高選擇性。
3、可以在餐中服用。
根據(jù)阿伐那非的藥動學(xué)研究顯示,口服后阿伐那非吸收迅速,在禁食情況下,藥物達(dá)峰值時間是30-45分鐘,當(dāng)阿伐那非(100毫克)和高脂飲食一起服用時,雖然吸收率會有一定的下降,藥物達(dá)峰值時間平均延長1.1-1.2個小時,最高血漿濃度平均下降24%(100毫克),但是藥物生物利用度(AUC)只會下降約3.8%。這個藥代動力學(xué)特點表明,阿伐那非在高脂飲食情況下,最高血漿濃度和生物利用度的輕微變化并沒有臨床意義,所以,阿伐那非可以和食物一起同服。而另外3種PDE5抑制劑,除了他達(dá)拉非的藥動學(xué)基本不受飲食影響之外,西地那非和伐地那非均會受到高脂飲食影響藥效吸收。