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抑制劑

抑制劑是指能阻礙化學(xué)反應(yīng)、生物反應(yīng)(含免疫反應(yīng))和生物學(xué)活性的物質(zhì)。目前比較常用的抑制劑包括：免疫抑制劑和酶抑制劑。
1. 免疫抑制劑：免疫抑制劑系能降低免疫反應(yīng)的藥物。能選擇性地作用于所需抑制的某一免疫反應(yīng)環(huán)節(jié)和免疫細(xì)胞。免疫是指機(jī)體對(duì)各種致病性物質(zhì)的反應(yīng)，此種反應(yīng)有的對(duì)機(jī)體有利，可增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力；有的對(duì)機(jī)體不利，可造成生理機(jī)能的紊亂或組織損傷(變態(tài)反應(yīng))，故對(duì)因發(fā)生有害于機(jī)體的變態(tài)反應(yīng)者應(yīng)用免疫抑制劑以影響免疫過程的有關(guān)環(huán)節(jié)而降低機(jī)體的免疫反應(yīng)性。為了治療各種免疫性疾病以及減弱組織不相容性，已發(fā)展了多種免疫抑制劑，其中一些已廣泛應(yīng)用于臨床。常用的免疫抑制劑有糖皮質(zhì)激素類(潑尼松、氫化潑尼松等)、烴化劑(氧化氮芥、環(huán)磷酰胺、噻替派、白消安等)、抗代謝藥物(6-巰基嘌呤、硫唑嘌呤、氨甲喋呤等)等。
免疫抑制劑的作用機(jī)制雖不完全清楚，但有以下特點(diǎn)：①多數(shù)免疫抑制劑可同時(shí)抑制細(xì)胞免疫和體液免疫，可用于器官移植和自身免疫病。②對(duì)初次免疫應(yīng)答的抑制作用強(qiáng)，而對(duì)再次免疫應(yīng)答的作用弱。③可同時(shí)作用于病理性免疫和正常免疫，因此，?？蓪?dǎo)致某些并發(fā)癥。④此類藥物毒性較大，不良反應(yīng)嚴(yán)重。
2. 酶抑制劑：酶抑制劑是指能與酶結(jié)合，抑制酶催化活性的化合物或藥物。臨床上通過酶抑制劑對(duì)某代謝系統(tǒng)進(jìn)行特異性干擾達(dá)到治療目的。如用做抗抑郁藥的單胺氧化酶抑制劑，用作利尿藥的碳酸酐酶抑制劑，用作降壓藥的多巴脫羧酶抑制劑及抗生素中屬于細(xì)胞壁合成酶抑制劑的青霉素類、頭孢菌素類等。在獸醫(yī)藥及農(nóng)業(yè)上也有應(yīng)用。此外利用酶抑制劑還可研究酶作用機(jī)理和代謝途徑。
酶抑制劑的結(jié)構(gòu)往往與其天然底物的結(jié)構(gòu)類似，根據(jù)修飾天然底物設(shè)計(jì)抑制劑，首先要分析和決定與酶結(jié)合時(shí)分子各部分所起作用，是結(jié)合，是相斥還是與結(jié)合沒有關(guān)系的;其次要知道結(jié)合部位對(duì)相鄰位阻的耐受程度。然后取代各功能基以調(diào)節(jié)與酶相互作用的強(qiáng)弱。
酶抑制劑可分為可逆性的和不可逆性的兩大類。（1）通過非共價(jià)鍵與酶結(jié)合的抑制劑為可逆性抑制劑。（2）通過共價(jià)鍵與酶結(jié)合的抑制劑為不可逆性抑制劑，結(jié)合很緊密，與酶結(jié)合后不受透析或稀釋等濃度改變的影響。

資訊信息

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[(S)-3,4-二氫-4-羥基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物] (S)-3,4-二氫-4-羥基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物的合成 2025/03/03

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免疫抑制劑

吡美莫司霉酚酸異環(huán)磷酰胺他克莫司羥基脲環(huán)孢菌素環(huán)磷酰胺乙二胺硫唑嘌呤萘莫司他胸腺肽ML792酪氨酸磷酸化抑制劑AG490N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺APROTININ 抑肽酶萊博雷生維利帕尼二鹽酸鹽丙亞胺

神經(jīng)信號(hào)通路(Neuronal Signaling)

5-HT Receptor 拮抗劑: 布南色林帕羅西汀雜質(zhì)A鹽酸帕洛諾司瓊鹽酸托烷司瓊米氮平丁二酸洛沙平Pizotifen MalateSB271046APREPITANT (SUBSTANCE P拮抗劑)Ziprasidone HClRS-127445LY310762BRL15572 鹽酸鹽SB269970 HCl3-苯基磺?；?8-(哌嗪-1-基)喹啉VUF 10166PRX-08066

5-HT Receptor 激動(dòng)劑: 依來曲普坦氫溴酸鹽噻奈普汀鈉鹽苯甲酸利扎曲坦4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽鹽酸那拉曲坦4-氨基-5-氯-2,3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺依來曲普坦Prucalopride Succinate3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇WAY100635

AChR 拮抗劑: 噻托溴銨一水合物曲司氯胺酒石酸托特羅定枸酸芬那君富馬酸非索羅定索非那新琥珀酸鹽氫溴酸達(dá)非那新(R)-5-羥甲基托特羅定甲硫二苯馬尼Amfebutamone (Bupropion) HCl

Adrenergic Receptor 激動(dòng)劑: 鹽酸羥甲唑啉鹽酸右美托咪定鹽酸地托咪定東莨菪醇酒石酸溴莫尼定Medetomidine HCl辛弗林鹽酸鹽丙泊酚雜質(zhì)J米拉貝隆馬來酸茚達(dá)特羅右美托咪定茚達(dá)特羅右美托咪定

COX 抑制劑: 酮咯酸氨丁三醇三氟醋柳酸奈帕芬胺利克飛龍氨芬酸鈉Zaltoprofen羅美昔布溴芬酸鈉

Histamine Receptor 拮抗劑: 拉呋替丁鹽酸羅沙替丁醋酸酯鹽酸奧洛他定CiproxifanJNJ7777120賽G利嗪二鹽酸鹽

AChR 激動(dòng)劑: 氯貝膽堿酒石酸伐侖克林烯啶蟲胺司可林LY2119620

5-HT Receptor 調(diào)節(jié)劑: ASENAPINE MALEATEO-去甲文拉法辛BMY7378抑制劑琥珀酸去甲文拉法辛

GluR 激動(dòng)劑: GLP-1 receptor agonist 1VU 0357121VU 0361737(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物CTEP(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

GluR 拮抗劑: MPEP酒石酸艾芬地爾(-)-MK801MALEATEVU 0364770地佐環(huán)平

5-HT Receptor 抑制劑: 鹽酸度洛西汀鹽酸托莫西汀鹽酸文拉法辛鹽酸維拉唑酮托莫西汀

Adrenergic Receptor 拮抗劑: (S)-馬來酸噻嗎洛爾西洛多辛鹽酸醋丁洛爾鹽酸特拉唑嗪(二水合物)左旋倍他洛爾

Dopamine Receptor 激動(dòng)劑: 鹽酸羅匹尼羅甲磺酸培高利特羅替戈汀羅替戈汀PD128907 HCl

Dopamine Receptor 拮抗劑: 帕潘立酮左旋舒必利鹽酸阿立必利

Adrenergic Receptor 抑制劑: 順苯磺阿曲庫銨鹽酸伊伐布雷定鹽酸奈必洛爾

AChR 抑制劑: 奧替溴銨2,3-二氫-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮鹽酸鹽阿地溴銨

Histamine Receptor 抑制劑: 鹽酸非索非那定Rupatadine Fumarate鹽酸安其敏富馬酸盧帕他定

Histamine Receptor 激動(dòng)劑: 組胺二鹽酸鹽組胺磷酸鹽

GABA Receptor 激動(dòng)劑: (R)-巴氯芬加巴噴丁鹽酸鹽

Opioid Receptor 拮抗劑: 二水合鹽酸納洛酮N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺鹽酸鹽

CaMK 抑制劑: NH125KN-93PHOSPHATE

P2 Receptor 抑制劑: 硫酸氯吡格雷GW791343 HCl

P2 Receptor 拮抗劑: MRS 2578

AMPA Receptor-kainate Receptor-NMDA Receptor 抑制劑: 鹽酸美金剛

Beta Amyloid 抑制劑: 乙基雙亞氨基甲基愈創(chuàng)木酚錳氯化物

BACE 抑制劑: (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氫-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺

AChR 調(diào)節(jié)劑: PNU 120596

Opioid Receptor 激動(dòng)劑: ADL5859 HCl

GluR 調(diào)節(jié)劑: VU 0364439

代謝(Metabolism)

PDE 抑制劑: 鹽酸瓦地那非三水合物阿普斯特（Apremilast）阿伐那非諾普利蘭枸櫞酸西地那非匹莫苯丹鹽酸阿那格雷西洛司特PDE5抑制劑APREMILAST (PDE抑制劑)鹽酸芬司必利GSK256066S- (+)-Rolipram2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉DELTARASIN

Transferase 抑制劑: 托卡朋DGAT-1 抑制劑4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氫-5H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺替吡法尼FK866 (APO866, Daporinad)PF-04620110FTI 277 HClLB42708

Dehydrogenase 抑制劑: 異戊酰胺TERIFLUNOMIDEAGI-5198 (IDH-C35)NSC 14613MK-8245CPI-613; OCTANOIC ACID, 6,8-BIS[(PHENYLMETHYL)THIO]-AGI-6780

P450 (e.g. CYP17) 抑制劑: 鹽酸奧扎格雷阿比特龍阿伐麥布COBICISTAT (GS-9350)TAK-700 (ORTERONEL)PF-4981517

Hydroxylase 抑制劑: 四氫罌粟堿鹽酸鹽NEPICASTAT HYDROCHLORIDE米屈肼(二水合物)(R)-NEPICASTAT HCL

CETP 抑制劑: 膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑CETP抑制劑托徹普Evacetrapib (LY2484595)

Phospholipase (e.g. PLA) 抑制劑: 伐瑞拉迪Darapladib (SB-480848)1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮

PPAR 激動(dòng)劑: 匹格列酮鹽酸羅格列酮匹格列酮2-甲氧基丙酸甲酯[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸

Carbonic Anhydrase 抑制劑: 布林佐胺鹽酸多佐胺U-104

FAAH 抑制劑: URB597PF 3845JNJ-1661010

Factor Xa 抑制劑: 阿哌沙班伊多塞班對(duì)甲苯磺酸鹽一水化合物

Ferroptosis 抑制劑: Ferrostatin-1 (Fer-1)Liproxstatin-1

IDO 抑制劑: INCB0243601-CYCLOHEXYL-2-(5H-IMIDAZO[5,1-A]ISOINDOL-5-YL)ETHANOL

MAO 抑制劑: 甲磺酸雷沙吉蘭沙芬酰胺沙芬酰胺甲磺酸鹽

AhR 拮抗劑: AHR antagonist 3SR-1;SR11-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺

Retinoid Receptor 抑制劑: 蓓薩羅丁TTNPB (Arotinoid Acid)

Phosphorylase 抑制劑: 5-CHLORO-N-[(1S,2R)-3-(DIMETHYLAMINO)-2-HYDROXY-3-OXO-1-(PHENYLMETHYL)PROPYL]-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDE

PPAR 激活劑: 匹立尼酸

PPAR 拮抗劑: 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺GW 6471GSK-3787

Procollagen C Proteinase 抑制劑: UK 383367

Retinoid Receptor 激動(dòng)劑: 他米巴羅汀

AhR 調(diào)節(jié)劑: UM729

Ferroptosis 激活劑: ERASTIN

表觀遺傳學(xué)(Epigenetics)

Histone Methyltransferase 抑制劑: EPZ 5676GSK126EPZ6438N-[1-(環(huán)己基甲基)-4-哌啶基]-2-[六氫-4-異丙基-1H-1,4-二氮雜卓-1-基]-6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-喹唑啉胺UNC1999EPZ005687GSK343EPZ004777MM-102SGC09466-氰基-N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺3-DEAZANEPLANOCIN A HYDROCHLORIDEMI-2 (Menin-MLL Inhibitor)UNC0379BIX 01294PFI-2MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)BRD4770

HDAC 抑制劑: 伏立諾他恩替諾特4-苯基丁酸鈉鹽4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺Belinostat (PXD101)Mocetinostat (MGCD0103)帕比司他MC15684-(二甲氨基)-N-[7-(羥基氨基)-7-氧庚]苯甲酰胺PCI-24781;CRA-024787-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺ACY1215羅米地辛Pracinostat (SB939)他喹莫德達(dá)諾司他CUDC-907AR-42

Epigenetic Reader Domain 抑制劑: (+)-JQ1I-BET151 (GSK1210151A)RVX-208PFI-1 (PF-6405761)I-BET-762UNC669C17H20N6O4SSGC-CBP30OTX-015(E)-4-((2-AMINO-4-HYDROXY-5-METHYLPHENYL)DIAZENYL)-N-(PYRIDIN-2-YL)BENZENESULFONAMIDEN/ACPI-203GSK1324726A (I-BET726)N/A

Histone Demethylase 抑制劑: 5-羰基-8-羥基喹啉N/A5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亞甲基)腙N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氫-3H-3-苯并氮雜卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯GSK-LSD1 2HCLOG-L002ML324

Histone Acetyltransferase 抑制劑: C646ANACARDIC ACIDREMODELINMG149

DNA Methyltransferase 抑制劑: 羅米魯曲2-嘧啶酮-B-核甙RG108SGI-1027

Sirtuin 抑制劑: 2-[[(2-羥基-1-萘基)亞甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺EX-527斯普利特麻一辛2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺

Sirtuin 激活劑: SRT1720ANTI-TNF RECEPTOR II抗體SRT2104 (GSK2245840)

Epigenetic Reader Domain 拮抗劑: UNC1215

血管生成(Angiogenesis)

FLT3 抑制劑: Quizartinib (AC220)Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)KW-2449ENMD-2076TCS 359多韋替尼二乳酸ENMD-2076G-749

Bcr-Abl 抑制劑: 帕納替尼3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺PD173955GNF-5DCC-2036 (Rebastinib)GZD824DIMESYLATE

FAK 抑制劑: PF-5622716-[(4-((3-(甲磺?；?芐基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氫-1H-喹啉-2-酮N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺PF-562271TAE226 (NVP-TAE226)Defactinib (VS-6063, PF-04554878)PF-562271HCL

Syk 抑制劑: R-406R788PRT062607 (HYDROCHLORIDE)R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽Entospletinib (GS-9973)

FGFR 抑制劑: "N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲BGJ398 (NVP-BGJ398)AZD-4547SSR128129ECH5183284 (Debio-1347)

HIF 抑制劑: 2-甲氧雌二醇FG-4592; 2-(4-HYDROXY-1-METHYL-7-PHENOXYISOQUINOLINE-3-CARBOXAMIDO)ACETIC ACIDIOX 2BAY87-2243N/A

BTK 抑制劑: CPD1640CGI1746RN 486CNX-774N/A

Src 抑制劑: PP2蛋白磷酸酯酶-1(抗原)化合物 WEHI-345 ANALOG2,6-DIMETHYLPHENYL 2,4-DIMETHOXYPHENYL(2-(4-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)PHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)CARBAMATE5-[4-[2-(4-嗎啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺

VDA Chemical: (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮

VDA 化學(xué)產(chǎn)品: 2,5-己酮可可堿

Others: GSK 2830371

蛋白酶體(Proteases)

Cysteine Protease 抑制劑: 阿洛司他丁Odanacatib (MK-0822)鈣蛋白酶抑制劑ICALPEPTIN阿洛司他丁酸Z-PHE-DL-ALA-FLUOROMETHYLKETONEPD151746Cathepsin Inhibitor 1

Proteasome 抑制劑: MG132,蛋白酶體抑制劑卡非佐米MLN9708CEP-18770MLN2238ONX0912ONX-0914PI-1840

Gamma-secretase 抑制劑: DAPT司馬西特YO01027MK-0752Avagacestat (BMS-708163)N1-[(7S)-6,7-二氫-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮雜卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氫-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮雜卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羥基苯乙酰胺1,4,5,6,7,8-六氫-2,7,7-三甲基-4-(4-硝基苯基)-5-氧代-3-喹啉羧酸環(huán)己基酯

MMP 抑制劑: 鹽酸多西環(huán)素NSC 405020巴馬司他馬立馬司他伊洛馬司他SB-3CT

HCV Protease 抑制劑: 特拉匹韋（VX-950）雷迪帕韋達(dá)卡他韋（Daclatasvir，BMS-790052）丹諾普韋VX-222

HIV Protease 抑制劑: 甲磺酸奈非那韋地瑞那韋乙醇鹽

DPP-4 抑制劑: 阿洛利停奧格列?。∕K-3102）曲格列汀氫溴酸替格列汀

Serine Protease 抑制劑: 萘莫司他甲磺酸鹽ALVELESTAT

絲裂原活化蛋白激酶(MAPK)

MEK 抑制劑: 2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮Trametinib (GSK1120212)N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(環(huán)丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)SL 3275-溴-N-(2,3-二羥基丙氧基)-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯甲酰胺3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺2,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫]亞甲基]丁二腈乙醇鹽TAK733REFAMETINIB

Raf 抑制劑: PLX-4720達(dá)帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）ZM 336372RAF2655-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氫-1-茚酮肟GW5074TAK-632AZ 628CEP 32496Encorafenib (LGX818)

p38 MAPK 抑制劑: BIRB 796 (Doramapimod)4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亞磺?；交?-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑VX-7456-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺3-溴-4-(2,4-二氟芐氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮SKEPINONE-L5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽Losmapimod (GW856553X)

ERK 抑制劑: BAY-885(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)對(duì)二氮己環(huán)-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺FR180204XMD8-92

JNK 抑制劑: SC-202671JNK-IN-8

Raf Chemical: Raf265 derivative

JNK 激活劑: DTP3

G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR & G Protein)

Endothelin Receptor 拮抗劑: 安倍生坦波生坦(水合物)伯森坦Sitaxentan sodiumZibotentan (ZD4054)

CXCR 拮抗劑: Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)普樂沙福WZ 811Balixafortide(POL6326)SB225002

Cannabinoid Receptor 激動(dòng)劑: BAY38-7271ORG275695-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺AM-12412-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺

OX Receptor 拮抗劑: Suvorexant (MK-4305)SB408124阿莫倫特鹽酸鹽SB-334867

Cannabinoid Receptor 拮抗劑: 利莫那班1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺CP945598

LPA Receptor 拮抗劑: KI16425KI16198

S1P Receptor 抑制劑: 鞘氨醇激酶抑制劑(2R)-1-[[4-[[3-甲基-5-[(苯磺?；?甲基]苯氧基]甲基]苯基]甲基]-2-吡咯烷甲醇

Vasopressin Receptor 拮抗劑: 托伐普坦莫扎伐普坦

S1P Receptor 調(diào)節(jié)劑: BAF312 (Siponimod)

CaSR 激活劑: 鹽酸甲狀旁腺激素

CaSR 拮抗劑: 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羥基丙氧基]苯腈

CGRP Receptor 拮抗劑: MK-3207 HCl

Adrenergic Receptor 拮抗劑: PF04418948

Adenosine Receptor 激動(dòng)劑: CGS21680HCL

Adenosine Receptor 拮抗劑: 8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮

MT Receptor 激動(dòng)劑: 雷美替胺

泛素化抑制劑(Ubiquitin)

DUB 抑制劑: PR-619TCID1-[1-(4-FLUOROPHENYL)-2,5-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]-2-(1-PYRROLIDINYL)ETHANONE;IU1P005091LDN-57444(3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亞甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮P 22077ML323

p97 抑制劑: NMS873DBEQ

E1 Activating 抑制劑: PYR 41

E2 conjugating 抑制劑: NSC697923

自噬性溶酶體(Autophagy)

LRRK2 抑制劑: GSK2578215AGNE7915GNE-0877GNE-9605

Autophagy 激活劑: 雙丙戊酸鈉

蛋白酪氨酸激酶

Linifanib (ABT-869)培利替尼（Pelitinib）帕布昔利布（palbociclib）達(dá)克替尼（Dacomitinib，PF299804）樂伐替尼（Lenvatinib；E7080）AZD-9291Masitinib (AB1010)卡博替尼（CABOZANTINIB）Tivozanib (AV-951)鹽酸帕唑帕尼Foretinib (GSK1363089)Amuvatinib (MP-470)TAE684 (NVP-TAE684)JNJ-38877605N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺orantinib艾樂替尼（alectinib，CH5424802）OSI-906 (Linsitinib)