H-89二鹽酸鹽中文別名N-[2-[P-溴苯丙烯鹽基氨基]乙基]-5-異喹啉磺酰胺二鹽酸鹽，儲(chǔ)存條件：2-8oC，為灰白色粉末。其性狀圖如下：

稱取5-異喹啉磺酰氯及P-溴苯丙烯氯溶于180mL四氫呋喃，溶解后將溶液緩慢加入到冰水浴條件下的200mL乙二胺溶液中，立即有固體析出，加完后在35℃繼續(xù)攪拌4小時(shí)，薄層色譜檢測反應(yīng)進(jìn)度。等反應(yīng)完成，反應(yīng)液冷卻后，再向反應(yīng)中加400mL冰水，使產(chǎn)物析出完全，抽濾得淺黃色固體。干燥后用無水乙醇溶解，滴加稀鹽酸，有固體析出，丙酮重結(jié)晶，得到白色固體H-89二鹽酸鹽。H 89 2HCl是一種有效的PKA抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為48 nM，作用于PKA比作用于PKG選擇性高10倍，比作用于PKC，MLCK，鈣調(diào)蛋白激酶II和酪蛋白激I/II選擇性高500倍。H 89 2HCl可誘導(dǎo)自噬。

Target	Value
PKA (Cell-free assay)	48 nM(Ki)
S6K1 (Cell-free assay)	80 nM
PKG (Cell-free assay)	0.48 μM(Ki)

H89 2HCl 是一個(gè)有效的PKA (cAMP依賴性)蛋白激酶A抑制劑，K _i 值為48 nM，選擇性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，鈣調(diào)蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前細(xì)胞用H-89 (30 μM)預(yù)處理1小時(shí)，會(huì)劑量依賴性顯著抑制forskolin誘導(dǎo)的蛋白磷酸化。 H89也會(huì)抑制幾種其他的激酶，對S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分別為 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。 H89對一些細(xì)胞受體和離子通道，包括Kv1.3 K

H89導(dǎo)致蛋白磷酸化明顯的變動(dòng)，其中磷酸化作用變化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，異構(gòu)核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1輔因子P47，所有這些都與cAMP/PKA具有潛在的調(diào)控聯(lián)系。