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PALOMID 529 (P529)

PALOMID 529 (P529)

中文名稱(chēng)PALOMID 529 (P529)
中文同義詞-(1-羥基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮;8-(1-羥基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮;MTORC1和MTORC2復(fù)合體抑制劑(PALOMID 529);PALOMID 529, 一種有效的MTORC1和MTORC2復(fù)合物的抑制劑;8-(1-羥乙基)-2-甲氧基-3-((4-甲氧基芐基)氧基)-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮;化合物PALOMID 529,10 MM DMSO 溶液
英文名稱(chēng)PaloMid 529 (P529)
英文同義詞PaloMid 529 (P529);PaloMid 529;8-(1-Hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one;8-(1-Hydroxyethyl)-2-Methoxy-3-((4-Methoxybenzyl)oxy)-6H-benzo[c]chroMen-6-one;3-(4-methoxybenzyloxy)-8-(1-hydroxyethyl)-2-methoxy-6H-benzo[c]chromen-6-one;8-(1-Hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one Palomid 529 (P529) SG 00529;SG 00529;Palomid 529, >=98%
CAS號(hào)914913-88-5
分子式C24H22O6
分子量406.43
EINECS號(hào)806-313-6
相關(guān)類(lèi)別小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors;API
Mol文件914913-88-5.mol
結(jié)構(gòu)式PALOMID 529 (P529) 結(jié)構(gòu)式

PALOMID 529 (P529) 性質(zhì)

沸點(diǎn)614.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.280
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)11.79±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色

PALOMID 529 (P529) 用途與合成方法

Palomid 529 是一種新穎的非類(lèi)固醇類(lèi)小分子抑制劑Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2復(fù)合體,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。
TargetValue
mTORC1
mTORC2

Palomid 529抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖并增加細(xì)胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介導(dǎo)和bFGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞增殖,IC 50分別為20 nM 和30 nM。Palomid 529可誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞凋亡,降低血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子VEGF-A驅(qū)動(dòng)的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一樣抑制絲裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。?Palomid529 不僅降低缺血性視網(wǎng)膜的增殖,也提高血管形成的組織和結(jié)構(gòu)。 Palomid 529在肺癌NCI- 60細(xì)胞系中顯示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌細(xì)胞PC-3顯著加劇輻射引起的抗增殖作用。該生長(zhǎng)抑制作用呈濃度依賴(lài)性。劑量為2和7μM可分別導(dǎo)致30和60%的生長(zhǎng)抑制。Palomid 529在PC-3中抑制輻射誘導(dǎo)p-Akt激活和減少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不僅抑制輻射的Id-1和VEGF過(guò)表達(dá)也下調(diào)輻射誘導(dǎo)MMP - 2和MMP - 9。

Palomid 529劑量依賴(lài)性抑制Ad-VEGF-A驅(qū)動(dòng)的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10膠質(zhì)瘤生長(zhǎng)。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信號(hào)。Palomid 529抑制腫瘤生長(zhǎng),血管生成和血管通透性。與對(duì)照組相比,Palomid 529處理PC - 3腫瘤小鼠可減少57.1%的腫瘤的生長(zhǎng)。Palomid 529可有效抑制Müller細(xì)胞增殖,神經(jīng)膠質(zhì)瘢痕形成,和在兔視網(wǎng)膜脫離(RD)模型中的感光細(xì)胞死亡。在小鼠Brca1缺失腫瘤生長(zhǎng)模型中,Palomid 529顯著抑制Akt和 mTOR信號(hào)通路。

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號(hào)HP8756500
海關(guān)編碼29322090

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-510mM * 1mLin DMSO447元
2025/02/08HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-55mg500元

PALOMID 529 (P529) 上下游產(chǎn)品信息

"PALOMID 529 (P529)"相關(guān)產(chǎn)品信息
4-丙酸哌啶酯鹽酸鹽 正丙胺 MK-22062HCl 塞卡替尼 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸 DAPT 4Μ8C NVP-BEZ235
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