MK8745
| 中文名稱 | MK8745 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺;AURORA A抑制劑(MK-8745);化合物MK8745;化合物MK8745,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | MK8745 |
| 英文同義詞 | MK8745;6-[[4-(3-Chloro-2-fluorobenzoyl)piperazin-1-yl]methyl]-N-(thiazol-2-yl)pyridin-2-amine;Methanone, (3-chloro-2-fluorophenyl)[4-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-1-piperazinyl]-;(3-chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanone. MK-8745;(3-Chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanon;CS-1904;MK8745 USP/EP/BP;Inhibitor,inhibit,MK8745,Aurora Kinase,MK-8745,MK 8745,Apoptosis |
| CAS號 | 885325-71-3 |
| 分子式 | C20H19ClFN5OS |
| 分子量 | 431.91 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑，天然產物;小分子抑制劑;細胞生物學試劑;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 885325-71-3.mol |
| 結構式 |  |
MK8745 性質
| 熔點 | 177-179°C |
|---|---|
| 沸點 | 605.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.430±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.20±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 米白色 |
MK-8745是一種高度選擇性Aurora-A抑制劑，IC50 為0.6 nM,其對于Aurora-A的選擇性高于Aurora B的選擇性450倍。在非霍奇金淋巴瘤（NHL）的細胞系中， MK-8745導致細胞周期阻滯在G2/ M期伴隨四倍體核的聚集，隨后細胞死亡。MK-8745誘導p21（WAF1/CIP1）和CYCB1，表明細胞周期阻滯并增加了G2/M期細胞群。MK-8745處理導致Aurora-A底物（TACC3， Eg5和TPX2）迅速降解，隨后磷酸化Aurora-A減少。 當在體外在多種細胞系中，MK8745以p53依賴的方式誘導凋亡性細胞死亡。在p53野生型細胞中，MK8745誘導p53磷酸化（ser15），并增加p53蛋白的表達。 在HCT 116 p53(-/-)細胞中轉染野生型p53，MK8745的p53依賴性細胞凋亡被進一步證實。
安全信息
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-13819 | MK-8745 | 885325-71-3 | 5 mg | 310元 |
| 2025/02/08 | HY-13819 | MK8745 MK-8745 | 885325-71-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 341元 |