以反式-4-羥基-L-脯氨酸為起始原料,經(jīng)N-酰化反應(yīng)、磺?；王０坊磻?yīng)、構(gòu)型翻轉(zhuǎn)以及水解反應(yīng)等合成(2S,4S)-2-二甲氨基甲?；?4-巰基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,其中于4-位羥基構(gòu)型翻轉(zhuǎn)反應(yīng)中引入微波合成技術(shù)并簡(jiǎn)化了反應(yīng)條件,總收率為40.9%(以羥脯氨酸計(jì)),各中間體以及目標(biāo)化合物經(jīng)相應(yīng)的1H NMR、IR、MS以及OR進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征.
作者：馬紅梅 黃順忠 李紅昌 王曉晨 祝衡華 徐仲玉
作者單位：華東理工大學(xué)藥學(xué)院
期 刊：精細(xì)化工中間體
年，卷(期)： 2010, 40(3)美羅培南是繼亞胺培南-西司他丁在美國(guó)上市后的另一個(gè)非腸道給藥的半合成碳青霉烯類(lèi)抗生素。通過(guò)其共價(jià)鍵與參與細(xì)胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合而抑 制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而起抗菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤對(duì)革蘭陰性菌有很強(qiáng)的抗菌活性。如對(duì)約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08 -0.15mg/L，90%以上的銅綠假單胞菌菌株對(duì)其高度敏感(MIC＜4mg/L)，全部嗜血菌包括耐氨芐西林菌株對(duì)其均高度敏感(MIC為0.06-1mg/L)。淋球菌對(duì)美羅培南也高 度敏感，其活性強(qiáng)于亞胺培南15倍。表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對(duì)美羅培南敏感，糞腸球菌的大多數(shù)菌株對(duì)美羅培南高度或中度敏感 。MIC為0.06-4mg/L濃度的美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌。厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線(xiàn)菌屬等也對(duì)美羅培南敏感。美羅培南系列中間體、母核的合成