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β-內酰胺酶抑制劑

β內酰胺酶抑制劑，是指能抑制β內酰胺酶活性，使β內酰胺免遭或減少水解的物質，與β內酰胺抗生素合并使用，可抑制耐藥菌，擴展抗菌譜與增強抗菌活性。β內酰胺酶抑制劑可按其作用，分為競爭性抑制劑與非競爭性抑制劑。
競爭性抑制劑 ①可逆的：抑制劑與β內酰胺爭奪β內酰胺酶上的活性部位，但沒有化學交互作用發(fā)生，如果除去抑制劑，則酶重新發(fā)揮作用，如鄰氯唑青霉素(cl-oxacillin) 與雙氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的：抑制劑與酶之間發(fā)生不可逆的化學反應，使酶失活，即使除去保留著的抑制劑，也不能導致酶的再生，如棒酸與青霉烷砜等。
非競爭性抑制劑不與底物競爭酶的催化部位，而在遠離催化部位的地方與酶結合，使酶變態(tài)而不起作用，如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低濃度時為競爭性抑制劑，在高濃度下則為非競爭性抑制劑。

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β-內酰胺酶抑制劑

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