概述

舒巴坦匹酯，化學(xué)名稱3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-4,4-二氧化-2-羧酸 (2,2-二甲基-1-氧代丙氧)甲基酯，是一種可以直接口服的β- 內(nèi)酰胺酶抑制劑，屬于抗生素類藥物。該物質(zhì)的分子式為C₁₄H₂₁NO₇S，分子量為347.38，商售產(chǎn)品為舒巴坦匹酯片，經(jīng)服用后其能在胃腸道被吸收，克服了舒巴坦口服吸收差，血濃度低的缺點(diǎn)，主要用于生產(chǎn)阿莫西林舒巴坦匹酯復(fù)方制劑，用于治療敏感菌引起的感染性疾病，建議患者在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

性質(zhì)

舒巴坦匹酯能夠抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而起到殺菌的作用。該物質(zhì)對多種革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌都有較好的抗菌作用，在臨床上主要用于治療敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、腹膜炎、以及皮膚軟組織感染等感染性疾病。此外，舒巴坦匹酯制成的有關(guān)藥物還可用于治療中耳炎、鼻竇炎等疾病。

不過需要注意的是，部分患者在使用舒巴坦匹酯藥物后，可能會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、皮疹等不良反應(yīng)，如果癥狀比較輕微，一般不需要特殊治療，通常在停藥后會自行緩解。如果癥狀比較嚴(yán)重，建議患者及時(shí)停藥，并及時(shí)前往醫(yī)院就醫(yī)。另外，患者在使用舒巴坦匹酯藥物時(shí)，需要注意避免食用辛辣刺激性食物，例如辣椒、花椒或者芥末等，以免影響藥物效果，同時(shí)在使用藥物期間需要注意避免飲酒，以免導(dǎo)致出現(xiàn)不良反應(yīng)，還會影響藥物效果。

制備方法

文獻(xiàn)報(bào)道了一種舒巴坦匹酯制備及結(jié)晶方法，它包括以下步驟：(1)向反應(yīng)釜中抽入溶劑，加入舒巴坦酸，控溫?cái)嚢枞芙?，加入堿控制反應(yīng)溫度，攪拌反應(yīng)完全后，離心烘干得舒巴坦鹽；(2)再將舒巴坦鹽懸浮于溶劑中，攪拌均勻，滴加特戊酸氯甲酯，控制反應(yīng)溫度，反應(yīng)完全后加入水和有機(jī)溶劑的混合液，攪拌結(jié)晶，離心烘干得舒巴坦匹酯。本方法具有以下優(yōu)點(diǎn)：1)產(chǎn)品收率高；2)產(chǎn)品為結(jié)晶性固體，穩(wěn)定性好，純度高；3)反應(yīng)時(shí)間短；4)反應(yīng)條件溫和，無需添加催化劑，無需高危氫化反應(yīng)；5)產(chǎn)品分離操作簡單，反應(yīng)完畢后直接進(jìn)行過濾分離，無需提取，蒸餾，高危氫化，精制，過柱等繁瑣操作步驟，大大縮短了批生產(chǎn)周期[1]。

測定

有關(guān)實(shí)驗(yàn)建立了測定舒巴坦匹酯中殘留溶劑的方法。方法：對揮發(fā)性較強(qiáng)的二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醇采用氣相色譜頂空進(jìn)樣法測定，對不宜揮發(fā)的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)采用氣相色譜直接進(jìn)樣法測定含量，限度與歐洲藥典1999年增補(bǔ)版的標(biāo)準(zhǔn)一致。結(jié)果：二氯甲烷、乙酸乙酯和乙醇在2～400μg@ml-1，N,N-二甲基甲酰胺在7～680μg@ml-1范圍內(nèi)呈良好的線性關(guān)系。結(jié)論：本方法簡便、快速、準(zhǔn)確[2]。

相關(guān)制劑

市面在售的一種阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑特征在于由活性成分阿莫西林、舒巴坦匹酯和藥用輔料按固定組分、一定比例組成：阿莫西林125份、舒巴坦匹酯125份、微晶纖維素80～110份、蔗糖57～77份、甘露醇200～280份、紐甜1.5～2.5份、檸檬酸3.5～4.5份、薄荷腦15～24份、谷氨酸鈉65～90份、香精5～10份，該組合物能有效掩蓋阿莫西林和舒巴坦匹酯的不適氣味[3]。

參考文獻(xiàn)

[1]柴建華,劉亞林,許蓓珍.一種舒巴坦匹酯制備及結(jié)晶方法:CN201210543747.2[P].CN102977120A.

[2]姜紅,李正群,左阿玲,等.舒巴坦匹酯原料殘留溶劑的評價(jià)[J].中國藥師, 2002, 5(2):73-74.DOI:10.3969/j.issn.1008-049X.2002.02.006.

[3]何慶國,陶文猛,劉宏果,等.一種阿莫西林舒巴坦匹酯口服制劑及其制備方法:CN 200810055428[P].CN 101317843 A.DOI:CN101317843 A.