將4-氧代-哌啶-1-羧酸叔丁酯（10.0g，50.2mmol）溶于DMF（20mL）中。加入氯三甲基硅烷（6.6g，60.6mmol），然后加入Et3N（12.3g，122mmol）。將混合物在80℃下攪拌16小時，冷卻至環(huán)境溫度，用Et2O稀釋，然后用水洗滌，接著用鹽水洗滌。分離有機(jī)層，用Na2SO4干燥，過濾并濃縮。通過硅膠快速色譜法純化（EtOAc/庚烷0-50％），得到4-三甲基硅烷氧基-3，6-二氫-2H-吡啶-1-羧酸叔丁酯（4.3g，32％收率）。