卡巴拉汀是一種選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，可抑制突觸后間隙乙酰膽堿的代謝，從而增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)信號(hào)的傳遞?？ò屠】蛇x擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的乙酰膽堿酯酶，而對周圍組織的酶幾乎沒有作用。阿爾茨海默病患者典型表現(xiàn)為大腦皮層膽堿能相對缺乏，乙酰膽堿濃度的升高可改善這類患者的認(rèn)知功能?？ò屠∮?007年在美國批準(zhǔn)上市治療阿爾茨海默病中到重度癡呆和帕金森病。

藥效

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，卡巴拉汀能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以，卡巴拉汀可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。人體服用3mg后約1.5小時(shí)內(nèi)，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40％。藥物達(dá)到抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗(yàn)劑量為6mg，每日2次。

劑量

市銷售卡巴拉?。ㄉ唐访喊鼓?，Exelon）有1.5、3、4.5和6 mg膠囊劑，口服液(2 mg/mL)，以及14.6和9.5 mg透皮貼，每24小時(shí)給藥1次。一般劑量為3-6 mg，每日2次。

損傷機(jī)制

與其他乙酰膽堿酯酶抑制劑不同，卡巴拉汀幾乎不經(jīng)肝代謝?？ò屠〉母味拘詸C(jī)制尚不清楚。

卡巴拉汀是一種乙酰膽堿酯酶抑制劑，其作用是通過提高一種稱為乙酰膽堿的大腦化學(xué)物質(zhì)的水平來進(jìn)行的，該化學(xué)物質(zhì)可使神經(jīng)細(xì)胞間進(jìn)行通訊。這有可能改善癡呆癥狀?？ò屠】梢砸阅z囊或液體形式口服，或在皮膚上貼片貼敷。

副作用

常見副作用包括腹瀉、惡心、嘔吐、頭暈、疲勞、失眠、生動(dòng)夢、焦慮、煩躁不安、視力模糊、口干、瘙癢、膽堿能刺激的常見癥狀等。