背景及概述^[1-2]

羥胺磺酸是一種醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體。羥胺磺酸可用作聚合反應(yīng)催化劑、胺化試劑，可在碳、氮、硫、磷原子上引入氨基。羥胺磺酸與堿反應(yīng)制二亞胺(HN=NH)，與1,1-二經(jīng)偶氮環(huán)已烷反應(yīng)制氮烯(nitrene)。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

CN200910068025.4報(bào)道了一種樟腦內(nèi)磺酰腙的制備方法，1)制備樟腦內(nèi)磺酰肼：將羥胺磺酸與溶劑A混合，將樟腦內(nèi)磺酰胺、氫氧化鈉與溶劑B混合，再將上述兩種混合液混合，加入碳酸氫鈉飽和溶液后，用溶劑C萃取，經(jīng)減壓蒸餾除去溶劑，得到樟腦內(nèi)磺酰肼；2)制備樟腦內(nèi)磺酰腙：將樟腦內(nèi)磺酰肼溶入溶劑D，加入去水試劑混合，在攪拌下滴加醛或酮的衍生物；將有機(jī)相濃縮后，粗產(chǎn)品直接結(jié)晶或過柱純化得到樟腦內(nèi)磺酰腙。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是：樟腦內(nèi)磺酰腙的制備方法簡(jiǎn)單、容易結(jié)晶，容易回收、資源可再生且環(huán)境污染小。而且樟腦內(nèi)磺酰肼有潛力成為手性合成的重要中間體，可廣泛應(yīng)用于有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域的不對(duì)稱合成中，包括藥物合成領(lǐng)域與手性分離材料的制備等。

應(yīng)用二、

CN201510259005.0公開了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪類化合物、合成方法及應(yīng)用。公開了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪類化合物或其在藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或前藥；其合成方法：2-醛基吡咯與羥胺磺酸反應(yīng)，產(chǎn)物水解，得N-氨基吡咯-2-甲酰胺；再與氯甲酸乙酯反應(yīng)，再于甲醇鈉存在的條件下，環(huán)合，再與氯化亞砜反應(yīng)生成2,4-二氯-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪，其與R1取代的苯酚或硫酚進(jìn)行反應(yīng)，再與R2取代的苯胺反應(yīng)即可。該化合物或其在藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或前藥作為HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的應(yīng)用；或在制備治療HIV感染引起的疾病的藥物中的應(yīng)用。藥物組合物，包括該化合物或其在藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或前藥。本發(fā)明的化合物具有HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制活性。

參考文獻(xiàn)

[1] CN200910068025.4一種樟腦內(nèi)磺酰腙的制備方法

[2] CN201510259005.02?氨基吡咯并[1,2?f][1,2,4]三嗪類化合物、合成方法及應(yīng)用