下丘腦分泌的一種具有催產(chǎn)作用的神經(jīng)激素，因其經(jīng)分泌后貯存于垂體后葉 （神經(jīng)垂體）并最后于該處釋放至循環(huán)系統(tǒng)，故又稱為垂體后葉素。1906年戴爾（H. H. Dale）首先發(fā)現(xiàn)垂體后葉提取物存在可引起子宮收縮的物質(zhì)，至1953年維格諾德（V. Vigneaud）從牛、豬的垂體中提純催產(chǎn)素和加壓素，并進(jìn)行了人工合成。在正常情況下，催產(chǎn)素和加壓素一起由下丘腦的視上核與室旁核分泌，并隨同各自的載體蛋白，沿神經(jīng)軸突，運(yùn)至垂體后葉貯存，直到釋放。已知綿羊、牛和人的黃體也能產(chǎn)生催產(chǎn)素，因此在某些動(dòng)物中，卵巢又成為催產(chǎn)素的第二來(lái)源。催產(chǎn)素與加壓素的化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似，生物學(xué)作用也有類似之處，但活性有很大區(qū)別。催產(chǎn)素對(duì)子宮平滑肌和乳腺導(dǎo)管肌的收縮作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于加壓素，而對(duì)血管平滑肌的收縮作用（亦即加壓作用），催產(chǎn)素只有加壓素的0.5%～1%左右。臨床上催產(chǎn)素是晚期妊娠引產(chǎn)與催產(chǎn)最常用的藥物。
催產(chǎn)素又稱宮縮素，為子宮興奮藥，直接作用于子宮平滑肌，加強(qiáng)其收縮，作用強(qiáng)度取決于劑量和子宮的生理狀態(tài)。催產(chǎn)素由9個(gè)氨基酸組成，其中2個(gè)半胱氨酸在1,6 位組成1個(gè)二硫鍵，相對(duì)分子量為1007，主要下丘腦的室旁核（paraventricular nucleus，PVN）和視上核（supraoptic nucleus，SON）合成后運(yùn)送到垂體后葉貯存，在適宜刺激的作用下釋放入血液循環(huán)此外，一些外周組織器官也可合成和分泌催產(chǎn)素，如子宮、卵巢、羊膜絨毛胎盤、蛻膜睪丸、腎上腺、胸腺、胰腺、心臟等。
催產(chǎn)素為多肽類激素，主要作用是促進(jìn)子宮收縮，通過(guò)對(duì)子宮內(nèi)膜上催產(chǎn)素受體的局部旁分泌作用，導(dǎo)致前列腺素和胎兒催產(chǎn)素的分泌，產(chǎn)生宮縮作用；還可用于引產(chǎn)或促進(jìn)分娩，也應(yīng)用于產(chǎn)后止血。雌激素能提高子宮對(duì)催產(chǎn)素的敏感性，隨著孕期的增加，子宮對(duì)催產(chǎn)素的敏感性增加，產(chǎn)時(shí)子宮最為敏感，產(chǎn)后敏感性逐漸減低。隨著實(shí)驗(yàn)室研究的不斷深入，人們發(fā)現(xiàn)其作用已遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出傳統(tǒng)的概念，除經(jīng)典的促進(jìn)子宮收縮和參與射乳作用外，它還作為神經(jīng)遞質(zhì)或神經(jīng)調(diào)質(zhì)起作用，使之具有許多其他復(fù)雜的生理功能，參與學(xué)習(xí)、記憶過(guò)程、影響藥物成癮性及對(duì)社會(huì)適應(yīng)性行為、母性行為、性行為、攝食、痛覺(jué)調(diào)節(jié)以及心血管、體溫的調(diào)節(jié)等；還有研究表明其對(duì)骨質(zhì)疏松也有一定的影響。


圖1為催產(chǎn)素的結(jié)構(gòu)式

藥理作用
催產(chǎn)素能直接興奮子宮平滑肌，加強(qiáng)收縮。子宮對(duì)催產(chǎn)素的反應(yīng)受劑量及體內(nèi)雌激素與孕激素的影響：小劑量能增強(qiáng)妊娠末期子宮節(jié)律性收縮，使收縮力加強(qiáng)、頻率增加、張力稍增。同時(shí)子宮頸平滑肌松弛，有利于胎兒娩出；劑量大時(shí)，引起子宮肌張力持續(xù)增高，舒張不全，出現(xiàn)強(qiáng)直收縮。雌激素可提高子宮對(duì)催產(chǎn)素的敏感性，而孕激素相反。

合成、分泌及分布
催產(chǎn)素（OT）主要在下丘腦室旁核（PVN）和視上核（SON）合成，在PVN和SO N的催產(chǎn)素神經(jīng)元合成的催產(chǎn)素-神經(jīng)垂體素復(fù)合體形成顆粒，沿軸突從下丘腦的胞體向末梢運(yùn)輸，軸漿轉(zhuǎn)運(yùn)速度約 2~3 mm/h。在轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中，經(jīng)酶的作用催產(chǎn)素-神經(jīng)垂體素復(fù)合體裂解為催產(chǎn)素和神經(jīng)垂體素，分別在末梢內(nèi)形成各自的分泌顆粒并儲(chǔ)存起來(lái)，以備釋放。當(dāng) PVN和 SON 的催產(chǎn)素神經(jīng)元興奮時(shí)，所產(chǎn)生的動(dòng)作電位傳到末梢，引起末梢的細(xì)胞膜對(duì)胞外的Na+和 Ca2+的通透性增強(qiáng)，Na+和 Ca2+迅速內(nèi)流，觸發(fā)興奮-分泌耦聯(lián)機(jī)制，引起 OT的釋放。下丘腦的催產(chǎn)素神經(jīng)元有 1~3 個(gè)樹突，樹突末梢也有神經(jīng)分泌粒，OT 也可以從樹突進(jìn)行不依賴動(dòng)作電位的釋放。催產(chǎn)素神經(jīng)元表達(dá)高水平的氧化亞氮合酶，氧化亞氮是催產(chǎn)素神經(jīng)元進(jìn)行興奮性自我調(diào)節(jié)的重要調(diào)節(jié)物。
催產(chǎn)素神經(jīng)元除集中分布在下丘腦的PVN 和SON外，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的其它區(qū)域也有催產(chǎn)素神經(jīng)元，如視前區(qū)、前聯(lián)合副核、下丘腦前區(qū)和外側(cè)區(qū)、第三腦室周圍、海馬、杏仁核、中隔、黑質(zhì)、腦干和脊髓等。PVN和SON的催產(chǎn)素神經(jīng)元發(fā)出的纖維投射到神經(jīng)垂體的血管周圍、正中隆起、室周器官、穹隆下器官和松果體等；另外，一些外周組織器官也可合成和分泌OT，如子宮、胎膜、羊膜、黃體、腎上腺、胸腺、胰腺、睪丸、心臟等。

催產(chǎn)素受體
催產(chǎn)素的功能是通過(guò)催產(chǎn)素受體（OTR）介導(dǎo)的，最早成功克隆的OTR是人的OTR，它由388個(gè)氨基酸殘基構(gòu)成，共有七個(gè)跨膜區(qū)域，屬于G蛋白耦聯(lián)受體（GPCRs）中的A 族受體。目前 Rat-OTR、Mouse-OTR、Pig-OTR、Sheep -OTR、bovine-OTR、rhesusmonkey-OTR均已成功克隆，它們也屬于GPCRs中的A族受體。OTR 在 CNS 的分布種族差異性很大，其密度和分布區(qū)域與年齡有關(guān)。

生理功能
1.能強(qiáng)烈地刺激子宮平滑肌收縮，是有催產(chǎn)作用的主要激素，在臨床上垂體后葉素制劑是重要的催產(chǎn)藥。此外，雌激素能使子宮平滑肌致敏而增強(qiáng)子宮對(duì)催產(chǎn)素的反應(yīng)。孕酮?jiǎng)t可抑制子宮對(duì)催產(chǎn)素的反應(yīng)，妊娠后期母體內(nèi)雌激素與孕酮比例增大，從而使子宮對(duì)催產(chǎn)素的敏感性大大增高。
2.催產(chǎn)素能有力地刺激乳腺泡周圍的肌上皮組織細(xì)胞收縮而引起排乳（或稱放乳）。泌乳期動(dòng)物對(duì)幼仔吸吮乳頭，以及擠奶時(shí)對(duì)乳房的按摩等刺激，形成釋放催產(chǎn)素的條件刺激，進(jìn)而引起乳腺腺泡平滑肌收縮，使乳汁排入乳腺的管道系統(tǒng)，結(jié)果引起排乳。
3.外源性催產(chǎn)素具有消散黃體的作用，用催產(chǎn)素免疫制劑處理過(guò)的母羊，發(fā)現(xiàn)存在持續(xù)黃體，消散黃體現(xiàn)象可說(shuō)明來(lái)自卵巢的催產(chǎn)素，通過(guò)作用于子宮內(nèi)膜而引起釋放前列腺素F2α，進(jìn)而導(dǎo)致黃體萎縮。
4.促進(jìn)母性行為的形成：分娩期間腦脊液中催產(chǎn)素的濃度會(huì)增高，這將對(duì)雌性行為的改變產(chǎn)生主要影響，是分娩和母性行為的促進(jìn)因素，但不是必需因素。
5.對(duì)促腎上腺皮質(zhì)激素和促甲狀腺素分泌的影響：腺垂體細(xì)胞有OTR分布，下丘腦釋放的催產(chǎn)素作為調(diào)節(jié)因子，經(jīng)垂體門脈達(dá)腺垂體，調(diào)節(jié)促卵泡激素 （FSH ）和促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）的分泌。
6.對(duì)性行為的影響：催產(chǎn)素（OT）對(duì)性行為有明顯的影響。刺激動(dòng)物的生殖器，垂體釋放OT增加，外周或中樞給予OT可加雄性和雌性動(dòng)物的性行為，內(nèi)源性O(shè)T對(duì)維持正常的性行為是必需的；雌性性行為頻率和持續(xù)時(shí)間與 OT成正相關(guān)關(guān)系，性行為時(shí)循環(huán)血液中OT 水平升。另外OT可促進(jìn)精子在雄性和雌性生殖系統(tǒng)的運(yùn)輸。
7.對(duì)學(xué)習(xí)、記憶的影響：催產(chǎn)素（OT）和血管升壓素（VP）在學(xué)習(xí)過(guò)程中起重要作用，VP 可加強(qiáng)和促進(jìn)記憶，而OT 則減弱學(xué)習(xí)和記憶功能，不同部位的 OT 發(fā)揮的作用不同。另外，OT 應(yīng)用后可促進(jìn)動(dòng)物已學(xué)會(huì)的逃跑行為的消失，腦室內(nèi)注射催產(chǎn)素抗血清可易化動(dòng)物被動(dòng)逃跑行為，說(shuō)明OT可影響動(dòng)物的學(xué)習(xí)記憶過(guò)程。
8.對(duì)消化系統(tǒng)的影響：OT 是 CNS 內(nèi)調(diào)節(jié)消化道活動(dòng)的一種肽類物質(zhì)，通過(guò)改變孤束核和迷走神經(jīng)背核神經(jīng)元的興奮性，抑制大鼠的胃運(yùn)動(dòng)、胃液分泌、攝食和飲水。
9.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響：靜脈注入OT 可使大鼠血壓降低和心率減慢、心輸出量降低、外周血管擴(kuò)張、有效循環(huán)血量降低和血壓下降；另外，OT對(duì)許多其他細(xì)胞又發(fā)揮促有絲分裂作用。
10.參與痛覺(jué)調(diào)控：OT 有鎮(zhèn)痛的作用，如傷害性刺激、分娩或擴(kuò)張陰道引起血漿OT升高的同時(shí)痛閾也會(huì)升高，大鼠側(cè)腦室、中縫大核、藍(lán)斑、中腦水周圍灰質(zhì)和脊髓等注射 OT 均可提高痛閾和增強(qiáng)電針的鎮(zhèn)痛作用。
11.抑制阿片依賴和耐受：OT可減輕動(dòng)物對(duì)嗎啡、海洛因、β-內(nèi)啡肽和腦啡肽的耐受程度，還可抑制小鼠對(duì)μ-阿片受體的主要激動(dòng)劑海洛因和δ- 阿片受體的主要激動(dòng)劑腦啡肽之間交叉耐受的形成。
12.在人類社會(huì)行為中的作用：催產(chǎn)素在社會(huì)交往中發(fā)揮重要作用，研究者正嘗試將催產(chǎn)素應(yīng)用于孤獨(dú)癥、社交焦慮癥、抑郁癥、強(qiáng)迫癥和精神分裂癥等精神疾病的臨床治療上。

藥代動(dòng)力學(xué)
催產(chǎn)素的生物半衰期僅為 3~10 分鐘，在高濃度時(shí)半衰期更短。妊娠期間母體的代謝清除率為每千克體重每分鐘 19~21 ml。主要由肝臟清除，從腎臟以非活性形式排出，妊娠期間催產(chǎn)素還通過(guò)子宮的催產(chǎn)素酶降解。

適應(yīng)癥
臨床適用于催產(chǎn)、產(chǎn)后子宮出血、胎衣不下、排除死胎、子宮復(fù)原等。

不良反應(yīng)
惡心、嘔吐、心率加快或心律失常等，大劑量應(yīng)用時(shí)還可引起高血壓或水滯留。

藥物相互作用
1.使用縮宮素的同時(shí)，使用環(huán)丙烷等碳?xì)浠衔镂肴闀r(shí)，可導(dǎo)致產(chǎn)婦低血壓，心動(dòng)過(guò)緩或房室節(jié)律失常。恩氟烷濃度>1.5%或氟烷濃度>1.0%吸入全麻時(shí)，可減弱子宮對(duì)縮宮素的效應(yīng)；思氟烷濃度>3.0%可導(dǎo)致子宮出血。
2.與其他宮縮藥同時(shí)使用可使子宮張力過(guò)高，產(chǎn)生子宮破裂或?qū)m頸撕裂。

注意事項(xiàng)
1.心臟病、宮頸曾經(jīng)手術(shù)治療、臨界性頭盆不稱、曾有宮腔內(nèi)感染史宮頸癌、胎頭未銜接、早產(chǎn)、孕婦年齡超過(guò)35歲者，用藥時(shí)應(yīng)警惕胎兒異常及子宮破裂的可能。
2.骶管阻滯時(shí)用縮宮素，可發(fā)生高血壓或腦血管破裂。
3.用藥前及用藥時(shí)需檢查及監(jiān)護(hù)：包括子宮收縮的頻率、持續(xù)時(shí)間及強(qiáng)度；孕婦脈搏及血壓：胎兒心率；靜止期間子宮肌張力；胎兒成熟度；骨盆大小及胎先露下降情況；出入液量的平衡（尤其是長(zhǎng)時(shí)間使用者）。

禁忌
1.骨盆狹窄、明顯頭盆不稱及胎位異常者；
2.子宮過(guò)度膨脹，如巨大胎兒、多胎妊娠；
3.前置胎盤、胎盤早剝、產(chǎn)前出血；
4.宮縮過(guò)強(qiáng)或不協(xié)調(diào)、 臍帶脫垂或先露、胎兒不能耐受陰道分娩者，如胎兒宮內(nèi)窘迫；
5.畸形子宮或子宮有手術(shù)史，如雙角子宮妊娠、剖宮產(chǎn)及子宮肌瘤剔除術(shù)史等；
6.嚴(yán)重的內(nèi)外科合并癥、嚴(yán)重的妊娠期高血壓疾病等孕婦不能耐受分娩負(fù)荷者，如心功能衰竭、重型肝腎疾病等；早產(chǎn)（可使新生兒高膽紅素血癥增加）

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