鹽酸氟西汀是全球第一個(gè)上市的選擇性 5- 羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）的抗抑郁藥物，商品名為“百優(yōu)解” (Prozac)，由美國禮來公司率先研制成功。在氟西汀發(fā)現(xiàn)14年后，即1986年比利時(shí)首先批準(zhǔn)其上市用于抑郁癥的治療，1987年底獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入美國市場，商品名Prozac，成為美國銷量最好的抗抑郁藥，開創(chuàng)了抑郁癥有效治療且安全性良好的新時(shí)代。隨后又在英國、法國等許多西方國家上市，目前已在全球銷售。1995年4月禮來公司生產(chǎn)的氟西汀首次批準(zhǔn)進(jìn)入我國市場，商品名百憂解(后更名為百優(yōu)解)，劑型為片劑和膠囊，規(guī)格為20mg。國內(nèi)常州四藥氟西汀獲得首批，目前國內(nèi)已有十余家藥企獲的生產(chǎn)批文。

由于氟西汀是第一個(gè)上市的5-HT再攝取抑制劑類抗抑郁藥物，和以往的TCAs類抗抑郁劑具有不同的結(jié)構(gòu)和藥理機(jī)制。它療效確切，副反應(yīng)輕，上市后即受到青睞，銷售額逐年大幅增長。自上世紀(jì)70年代禮來公司研究開發(fā)出氟西汀以來，其創(chuàng)造了諸多輝煌，堪稱一代傳奇，開辟了抑郁癥藥物治療的新篇章。雖2001年后市場有所下滑，但目前仍是抗抑郁治療常用藥物之一。

氟西汀能阻斷5-HT2A受體，通過抑制5-HT2A受體，恢復(fù)DA和NE的水平。同時(shí)，氟西汀還能通過5-HT2C受體解除γ-氨基丁酸(GABA)神經(jīng)元對NE和DA的釋放抑制作用。除了能提高突觸間隙的5-HT濃度之外，正是基于氟西汀對5-HT2A和5-HT2C的作用，直接和間接恢復(fù)了DA和NE的水平，具有NE和DA脫抑制特性(NDDI)。

鹽酸氟西汀可用于各型抑郁癥，尤適用于器質(zhì)性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥。也用于治療精神分裂癥后抑郁。還用于強(qiáng)迫癥、恐懼癥、抑郁癥的焦慮癥狀、神經(jīng)性貪食、減肥及作為戒煙的輔助治療。

鹽酸氟西汀主要不良反應(yīng)為惡心、神經(jīng)過敏、失眠等，停藥后自行消失。其他副作用有頭痛、焦慮、多汗、腹瀉、視力模糊、口干、性功能障礙等。

鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），適應(yīng)于治療各種抑郁性精神障礙、包括輕性或重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥，心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥。作用機(jī)理是抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺，增加間隙中可供實(shí)際利用的這種神經(jīng)遞質(zhì)，從而改善情感狀態(tài)，治療抑郁性精神障礙。常見不良反應(yīng)為口干、食欲減退、惡心、失眠、乏力，少數(shù)病例可見焦慮、頭痛。因鹽酸氟西汀半衰期較長，故肝腎功能較差者或老年病人，應(yīng)適當(dāng)減少劑量。兒童應(yīng)用時(shí)應(yīng)遵照醫(yī)囑。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。如出現(xiàn)皮疹或發(fā)熱，應(yīng)立即停藥，并對癥處理。不宜與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）并用；必要時(shí)，應(yīng)停用本藥5周后，才可換用單胺氧化酶抑制劑（MAOI）。Fluoxetine HCl (Lilly110140)是一種抗抑郁劑，選擇性抑制5-羥色胺再攝取。

Target	Value
5-HT

Fluoxetine阻斷細(xì)胞增殖的下調(diào)，導(dǎo)致海馬細(xì)胞的不可避免的沖擊（IS）。 Fluoxetine增加成年大鼠的海馬的齒狀回的新生細(xì)胞的數(shù)量。Fluoxetine也增加了前度皮質(zhì)的增殖細(xì)胞的數(shù)目。 Fluoxetine加速未成熟神經(jīng)元的成熟。Fluoxetine增強(qiáng)海馬齒狀回的神經(jīng)依賴的長時(shí)程增強(qiáng)（LTP）。 Fluoxetine而不是Citalopram, Fluvoxamine, Paroxetine和Sertraline，增加前額葉皮層中去甲腎上腺素和多巴胺的細(xì)胞外水平。在急性全身給藥后，Doxazosin產(chǎn)生強(qiáng)勁而持續(xù)增加的去甲腎上腺素和多巴胺的胞外濃度。

在動(dòng)物成年雄性SD大鼠中，F(xiàn)luoxetine扭轉(zhuǎn)不可避免的沖擊導(dǎo)致的逃避潛伏期。 在動(dòng)物成年雄性SD大鼠中，F(xiàn)luoxetine和Olanzapine聯(lián)用產(chǎn)生穩(wěn)健，持續(xù)的細(xì)胞外多巴胺水平（[DA]（前））和去甲腎上腺素（[東北]（前））的增加，超過基準(zhǔn)達(dá)361％和272％，這是顯著大于兩種藥物單獨(dú)使用。