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56296-78-7

中文名稱 鹽酸氟西汀
英文名稱 Fluoxetine hydrochloride
CAS 56296-78-7
EINECS 編號 260-101-2
分子式 C17H19ClF3NO
MDL 編號 MFCD03428208
分子量 345.79
MOL 文件 56296-78-7.mol
更新日期 2025/03/20 15:22:40
56296-78-7 結(jié)構(gòu)式 56296-78-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
氟西汀
(+/-)-N-甲基-3-(對三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽
鹽酸氟西汀
英文別名
FLUOXETINE-D5 HCL
FLUOXETINE-D5 HCL (PHENYL-D5)
FLUOXETINE-D5 HYDROCHLORIDE
(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid
3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride
fontex
lilly110140
n-methyl-3-phenyl-3-(p-trifluoromethylphenoxy)-propylaminhydrochloride
methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]ammonium chloride
(±)-N-methyl-γ-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-benzenepropanamine
Adofen-d5
Fluctin-d5
Fluoxeren-d5
Fontex-d5
Foxetin-d5
Lovan-d
LY-110140-d5
N-methyl-g-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamine Hydrochloride
Fluoxetine hydrochloride
Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]amine hydrochloride
所屬類別
原料藥:抗抑郁、躁狂藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)158-159°C
比旋光度-0.05~+0.05°
閃點(diǎn)9℃
儲存條件2-8°C
溶解度H2O:可溶(微溶)
形態(tài)固體
顏色白色
水溶解性Soluble in dimethylsulfoxide and water.
穩(wěn)定性自購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或蒸餾水中的溶液可在 -20°C 下儲存長達(dá) 3 個月。
InChIInChI=1S/C17H18F3NO.ClH/c1-21-12-11-16(13-5-3-2-4-6-13)22-15-9-7-14(8-10-15)17(18,19)20;/h2-10,16,21H,11-12H2,1H3;1H
InChIKeyGIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(CCNC)(OC1C=CC(C(F)(F)F)=CC=1)C1=CC=CC=C1.Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫56296-78-7(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Fluoxetine hydrochloride (56296-78-7)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS05,GHS07,GHS08,GHS09
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H318-H336-H373-H410
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-38-41-50
危險(xiǎn)類別碼R22-R38-R41
安全說明26-36/37/39-61-39
安全說明S26-S36/37/39
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號UI4050000
危險(xiǎn)等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29222990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)56296-78-7(Hazardous Substances Data)

上下游產(chǎn)品信息

下游產(chǎn)品
氟西汀

常見問題列表

簡介

鹽酸氟西汀是全球第一個上市的選擇性 5- 羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的抗抑郁藥物,商品名為“百優(yōu)解” (Prozac),由美國禮來公司率先研制成功。在氟西汀發(fā)現(xiàn)14年后,即1986年比利時(shí)首先批準(zhǔn)其上市用于抑郁癥的治療,1987年底獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入美國市場,商品名Prozac,成為美國銷量最好的抗抑郁藥,開創(chuàng)了抑郁癥有效治療且安全性良好的新時(shí)代。隨后又在英國、法國等許多西方國家上市,目前已在全球銷售。1995年4月禮來公司生產(chǎn)的氟西汀首次批準(zhǔn)進(jìn)入我國市場,商品名百憂解(后更名為百優(yōu)解),劑型為片劑和膠囊,規(guī)格為20mg。國內(nèi)常州四藥氟西汀獲得首批,目前國內(nèi)已有十余家藥企獲的生產(chǎn)批文。
鹽酸氟西汀
由于氟西汀是第一個上市的5-HT再攝取抑制劑類抗抑郁藥物,和以往的TCAs類抗抑郁劑具有不同的結(jié)構(gòu)和藥理機(jī)制。它療效確切,副反應(yīng)輕,上市后即受到青睞,銷售額逐年大幅增長。自上世紀(jì)70年代禮來公司研究開發(fā)出氟西汀以來,其創(chuàng)造了諸多輝煌,堪稱一代傳奇,開辟了抑郁癥藥物治療的新篇章。雖2001年后市場有所下滑,但目前仍是抗抑郁治療常用藥物之一。

藥理作用

氟西汀能阻斷5-HT2A受體,通過抑制5-HT2A受體,恢復(fù)DA和NE的水平。同時(shí),氟西汀還能通過5-HT2C受體解除γ-氨基丁酸(GABA)神經(jīng)元對NE和DA的釋放抑制作用。除了能提高突觸間隙的5-HT濃度之外,正是基于氟西汀對5-HT2A和5-HT2C的作用,直接和間接恢復(fù)了DA和NE的水平,具有NE和DA脫抑制特性(NDDI)。

應(yīng)用

鹽酸氟西汀可用于各型抑郁癥,尤適用于器質(zhì)性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥。也用于治療精神分裂癥后抑郁。還用于強(qiáng)迫癥、恐懼癥、抑郁癥的焦慮癥狀、神經(jīng)性貪食、減肥及作為戒煙的輔助治療。

不良反應(yīng)

鹽酸氟西汀主要不良反應(yīng)為惡心、神經(jīng)過敏、失眠等,停藥后自行消失。其他副作用有頭痛、焦慮、多汗、腹瀉、視力模糊、口干、性功能障礙等。

抗抑郁藥
鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),適應(yīng)于治療各種抑郁性精神障礙、包括輕性或重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥,心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥。作用機(jī)理是抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實(shí)際利用的這種神經(jīng)遞質(zhì),從而改善情感狀態(tài),治療抑郁性精神障礙。常見不良反應(yīng)為口干、食欲減退、惡心、失眠、乏力,少數(shù)病例可見焦慮、頭痛。因鹽酸氟西汀半衰期較長,故肝腎功能較差者或老年病人,應(yīng)適當(dāng)減少劑量。兒童應(yīng)用時(shí)應(yīng)遵照醫(yī)囑。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。如出現(xiàn)皮疹或發(fā)熱,應(yīng)立即停藥,并對癥處理。不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)并用;必要時(shí),應(yīng)停用本藥5周后,才可換用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)。
生物活性
Fluoxetine HCl (Lilly110140)是一種抗抑郁劑,選擇性抑制5-羥色胺再攝取。
靶點(diǎn)
TargetValue
5-HT
體外研究

Fluoxetine阻斷細(xì)胞增殖的下調(diào),導(dǎo)致海馬細(xì)胞的不可避免的沖擊(IS)。 Fluoxetine增加成年大鼠的海馬的齒狀回的新生細(xì)胞的數(shù)量。Fluoxetine也增加了前度皮質(zhì)的增殖細(xì)胞的數(shù)目。 Fluoxetine加速未成熟神經(jīng)元的成熟。Fluoxetine增強(qiáng)海馬齒狀回的神經(jīng)依賴的長時(shí)程增強(qiáng)(LTP)。 Fluoxetine而不是Citalopram, Fluvoxamine, Paroxetine和Sertraline,增加前額葉皮層中去甲腎上腺素和多巴胺的細(xì)胞外水平。在急性全身給藥后,Doxazosin產(chǎn)生強(qiáng)勁而持續(xù)增加的去甲腎上腺素和多巴胺的胞外濃度。

體內(nèi)研究
在動物成年雄性SD大鼠中,F(xiàn)luoxetine扭轉(zhuǎn)不可避免的沖擊導(dǎo)致的逃避潛伏期。 在動物成年雄性SD大鼠中,F(xiàn)luoxetine和Olanzapine聯(lián)用產(chǎn)生穩(wěn)健,持續(xù)的細(xì)胞外多巴胺水平([DA](前))和去甲腎上腺素([東北](前))的增加,超過基準(zhǔn)達(dá)361%和272%,這是顯著大于兩種藥物單獨(dú)使用。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

鹽酸氟西汀價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2025/02/08HY-B0102A鹽酸氟西汀
Fluoxetine hydrochloride
56296-78-75 mg250元
2025/02/08HY-B0102A鹽酸氟西汀
Fluoxetine hydrochloride
56296-78-710 mM * 1 mLin DMSO275元
2025/02/08HY-B0102A鹽酸氟西汀
Fluoxetine hydrochloride
56296-78-710 mg350元
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