鹽酸黃酮哌酯(flavoxate hydrochloride,FX)是一種白色或類白色結(jié)晶性粉末狀物質(zhì)，無臭，味苦，在氯仿中溶解，在水或甲醇中略溶，在丙酮或乙醚中幾乎不溶，在冰醋酸中溶解。本品為70年代國外合成的一種平滑肌松弛藥，具有抑制腺苷酸環(huán)化酶、磷酸二酯酶的作用以及鈣離子拮抗作用，并有弱的抗毒蕈堿作用，對泌尿系統(tǒng)的平滑肌具有選擇性解痙止痛作用, 能直接解除泌尿生殖系統(tǒng)平滑肌的痙攣, 使肌肉松弛, 消除尿頻、尿急、尿失禁及尿道平滑肌痙攣引起的下腹部疼痛。臨床觀察證明:鹽酸黃酮哌酯對改善排尿、緩解痙攣性疼痛、提高生活質(zhì)量有顯著療效,廣泛應用于各種泌尿生殖系統(tǒng)疾病的治療上，例如膀朧炎前列腺炎引起的各種排尿困難尿急等病癥。臨床上以片劑或膠囊的形式用于治療各種下尿路感染或梗阻性疾病，也是治療腦血管障礙后偏癱者排尿障礙的安全、有效藥物之一。藥代動力學研究表明, 鹽酸黃酮哌酯口服的生物利用度極高，口服起效時間為5min，峰值時間約為30min。其在靜脈給藥或口服給藥時, 在體內(nèi)迅速吸收并代謝成活性代謝物3-甲基黃酮-8-羧酸 (3-methylflavone-8-carboxylic acid, MFA), 哌啶醇及羥化產(chǎn)物，原形藥很少，主要經(jīng)尿排泄，還有少量藥物從膽汁排泄。一次口服后血中t1/2為50分鐘。臨床試驗表明鹽酸米多君聯(lián)合鹽酸酮呱醋治療前列腺術(shù)后尿失禁可使多數(shù)暫時性尿失禁患者順利渡過恢復期, 提高生活質(zhì)量, 也可使少數(shù)永久性尿失禁患者的癥狀得到較滿意地控制。

圖1為鹽酸黃酮哌酯的結(jié)構(gòu)式鹽酸黃酮哌酯具有抑制酰苷酸環(huán)化酶、磷酸二酯酶和鈣離子拮抗作用。它選擇性地作用在泌尿生殖系統(tǒng)的平滑肌上，能夠直接解除平滑肌的痙攣，使肌肉松弛，減輕結(jié)石與輸尿管的摩擦。據(jù)報道因為鹽酸黃酮哌酯在提高012 和鈣離子拮抗上的作用，該藥能夠使輸尿管序貫、節(jié)奏性地收縮，有利于排石。按王建新等的研究，鹽酸黃酮哌酯口服的生物利用度極高?？诜鹦r間為3.456，峰值時間約為7.456。因此，適合于泌尿系平滑肌的急性解痙，尤其是適合急性期后的口服維持治療。
有關(guān)鹽酸黃酮哌酯的概述、藥理作用、用途是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。（2016-03-19）本品適用于以下疾病引起的尿頻、尿急、尿痛、排尿困難及尿失禁等癥狀：
1.下尿路感染性疾?。ㄇ傲邢傺住螂籽?、尿道炎等）。
2.下尿路梗阻性疾?。ㄔ?、中期前列腺增生癥，痙攣性、功能性尿道狹窄）。
3.下尿路器械檢查后或手術(shù)后（前列腺摘除術(shù)、尿道擴張、膀胱腔內(nèi)手術(shù)）。
4.尿道綜合征。
5.急迫性尿失禁。Flavoxate (NSC-114649)是一種毒蕈堿受體AChR拮抗劑， IC50為12.2 μM.

Target	Value
mAChR	12.2 μM

Flavoxate在Ca Flavoxate (>10 μM)抑制乙酰膽堿誘導的離體大鼠逼尿肌的收縮，pD值為4.55。Flavoxate (>10 μM)抑制Ca Flavoxate (0.01 μM?10 μM)濃度依賴性抑制從大鼠紋狀體和大腦皮層提取的膜中CAMP的形成，用百日咳毒素(PTX)預處理會完全消除該作用。 Flavoxate濃度依賴性減少K

在大鼠體內(nèi)，F(xiàn)lavoxate (10毫克/千克)同時抑制初始，快速上升階段收縮期(1期)和強直性收縮期(2期)收縮到相同程度。在大鼠體內(nèi)，F(xiàn)lavoxate (10毫克/千克)廢除膀胱收縮功能，而不會引起收縮振幅的任何改變。Flavoxate (3 毫克/千克)使傳出神經(jīng)活性和相關(guān)的膀胱收縮功能停止約10分鐘，而不改變大鼠的基礎(chǔ)膀胱壓。在大鼠體內(nèi)，ICV注射(50到200 微克/大鼠)或IT注射(100到200微克/大鼠) Flavoxate，在注射5到15分鐘期間或之后，會劑量依賴性廢除節(jié)律性膀胱收縮。 Flavoxate (3毫克/千克，靜脈注射)廢除節(jié)律性膀胱收縮，并且排尿收縮的最大間隔為7.20分鐘。泌尿系統(tǒng)用藥