AG1478
| 中文名稱 | AG1478 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺;4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉鹽酸鹽;化合物AG-1478;AG-1478, 一種選擇性EGFR抑制劑;化合物AG-1478,10 MM DMSO 溶液;酪氨酸激酶抑制劑AG 1478 |
| 英文名稱 | AG 1478 HYDROCHLORIDE |
| 英文同義詞 | N-(3-CHLOROPHENYL)-6,7-DIMETHOXY-4-QUINAZOLINANINE HYDROCHLORIDE;4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HCL;4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HYDROCHLORIDE;AG-1478;AG 1478 HYDROCHLORIDE;Tyrphostin AG 1478, free base >99%;NSC 693255;(3-Chlorophenyl)(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine |
| CAS號(hào) | 153436-53-4 |
| 分子式 | C16H14ClN3O2 |
| 分子量 | 315.75 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;API;Inhibitor |
| Mol文件 | 153436-53-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
AG1478 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 247 °C(dec.) |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 458.5±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.337 |
| 儲(chǔ)存條件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥15.8 mg/mL；溫和加熱時(shí)，乙醇中≥2.38 mg/mL |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.54±0.30(Predicted) |
| 形態(tài) | 白色至淺黃色固體。 |
| 顏色 | 淺橙色至黃色至綠色 |
| 最大波長(λmax) | 332nm(lit.) |
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一種選擇性EGFR抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，對(duì)HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR幾乎沒有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通過靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制腦心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 3 nM |
AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的選擇性較差，IC50為>100 μM。與表達(dá)內(nèi)源性wt EGFR或過表達(dá)外源性wt EGFR的細(xì)胞(IC50分別為34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478優(yōu)先抑制表達(dá)ΔEGFR的U87MG細(xì)胞，IC50為8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分別為4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。與內(nèi)源性或過表達(dá)的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也會(huì)優(yōu)先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。 在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)廢止Ang II，Ca2+離子載體以及EGF誘導(dǎo)的MAPK活化，但是不影響佛波酯或血小板源生長因子-BB誘導(dǎo)的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF誘導(dǎo)的BaF/ERX和LIM1215細(xì)胞中有絲分裂，IC50分別為0.07 μM 和 0.2 μM。 AG1478能夠抑制ATP-結(jié)合盒(ABC)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，對(duì)ABCG2具有明顯的作用。
AG-1478給藥阻斷腫瘤位點(diǎn)的EGFR磷酸化，并抑制過表達(dá)wt EGFR 的A431異種移植物和表達(dá)de2-7 EGFR的膠質(zhì)瘤異種移植物的生長。甚至不足治療劑量的AG-1478也能夠顯著增強(qiáng)細(xì)胞毒性藥物的效能，結(jié)合AG-1478和temozolomide對(duì)人膠質(zhì)瘤異種移植物表現(xiàn)出協(xié)同的抗腫瘤活性。AG-1478結(jié)合抗-EGFR抗體(mAb 806)對(duì)過表達(dá)EGFR的腫瘤異種移植物表現(xiàn)出額外的，在某些情況下協(xié)同的抗腫瘤活性。 AG-1478 (0.4 mg)結(jié)合單劑量25 μCi安全信息
| RTECS號(hào) | VA0953000 |
|---|---|
| 海關(guān)編碼 | 29339900 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-13524A | AG1478 AG-1478 hydrochloride | 153436-53-4 | 5 mg | 500元 |
| 2025/02/08 | HY-13524A | AG1478 AG-1478 hydrochloride | 153436-53-4 | 10 mg | 700元 |