拉莫三嗪是一種新型的苯三嗪類抗癲癇藥物，2005 年在國(guó)內(nèi)上市。其作用機(jī)制是通過(guò)阻滯突觸前膜電壓門控鈉通道和抑制病理性谷氨酸釋放，從而抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)，進(jìn)而穩(wěn)定神經(jīng)元細(xì)胞膜。作為一種廣譜的抗癲癇藥，拉莫三嗪臨床上主要用于部分性和全身性癲癇發(fā)作的單藥治療或輔助治療，還可作情感穩(wěn)定劑治療 I 型雙相情感障礙。拉莫三嗪是一種電壓依賴性的鈉離子通道阻滯劑，抗癲癇的主要作用機(jī)制為： ①抑制電壓依賴性Ⅱa型Na+通道，穩(wěn)定細(xì)胞膜，抑制神經(jīng)元細(xì)胞異常放電； ②穩(wěn)定突觸前膜，抑制興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，尤其是谷氨酸的釋放； ③抑制電壓門控性鈣通道。拉莫三嗪口服后吸收好，不受進(jìn)食影響，在腸道內(nèi)迅速完全被吸收，生物利用度高，半衰期較長(zhǎng)，并且沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝，藥動(dòng)學(xué)呈線性，對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用及自身誘導(dǎo)作用較小，對(duì)患者的認(rèn)知功能無(wú)不良影響，且有提高認(rèn)知功能的作用。LTG與其他藥物之間相互作用少，有良好藥代動(dòng)力學(xué)特征，蛋白結(jié)合率不高，很少影響其他藥物的代謝和消除。拉莫三嗪為白色或類白略顯黃色。在異丙醇中結(jié)晶,微溶于水,熔點(diǎn),216~218℃，易溶于苯、甲苯、熱乙醇等有機(jī)溶劑。拉莫三嗪為苯基三嗪類化合物,是一種新型的抗癲癇類藥物。主要用于部分性癲癇，特別對(duì)用其他單藥或聯(lián)合用藥不能控制的難治性部分性癲癇，其作用安全有效。對(duì)失神發(fā)作，或非典型失神發(fā)作，肌陣攣性發(fā)作約有50%的病人得到控制。也適合作為輔助藥物治療頑固性癲癇中Lennox-Gastant綜合征，以及繼發(fā)性和特發(fā)性全身強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作。從異丙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)216-218℃。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：250,＞640口服。新型抗癲癇藥，其作用類似苯妥英鈉和卡馬西平，對(duì)強(qiáng)電刺激或戊四氮引起的小鼠后肢強(qiáng)直有明顯的抑制作用。用于抗癲癇。用于治療頑固性癲癇病拉莫三嗪是一種抗驚厥藥。抑制谷氨酸釋放，可能通過(guò)抑制鈉、鉀和鈣電流。用于治療雙相抑郁癥。2，3-二氯苯甲酸氯化為2，3-二氯苯甲酰氯，再和氰化亞銅反應(yīng)后，和氨基胍縮合，最后在氫氧化鉀作用下環(huán)合得拉莫三嗪。