84057-84-1
中文名稱
拉莫三嗪
英文名稱
Lamotrigine
CAS
84057-84-1
EINECS 編號(hào)
281-901-8
分子式
C9H7Cl2N5
MDL 編號(hào)
MFCD00865333
分子量
256.09
MOL 文件
84057-84-1.mol
更新日期
2025/03/13 16:45:19

基本信息
中文別名
6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺拉莫三嗪
拉米克妥
利必通
那蒙特金
3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪
英文別名
3,5-DIAMINO-6-(2,3-DICHLOROPHENYL)-1,2,4-TRIAZINE6-(2,3-DICHLOROPHENYL)-1,2,4-TRIAZINE-3,5-DIAMINE
BW-430C
GI 267119X
LAMICTAL
LAMOTRIGIN
LAMOTRIGINE
LAMOTRIGINE-13C1
LTG
4-triazine-3,5-diamine,6-(2,3-dichlorophenyl)-2
Lemotrigine
(2,3-Dichloro Phenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine, LTG, BW-430C, Lamictal
1,2,4-Triazine-3,5-diamine, 6-(2,3-dichlorophenyl)-
LAMOTRINGINE
6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine, GI 267119X
BW-430
所屬類別
原料藥:抗癲癇及抗驚厥藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從異丙醇結(jié)晶,熔點(diǎn)216-218℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):250,>640口服。
熔點(diǎn)177-181°C
沸點(diǎn)503.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.572±0.06 g/cm3(Predicted)
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL at 60 °C, soluble
溶解度DMSO:20 mg/mLat 60 °C,可溶
酸度系數(shù)(pKa)5.7(at 25℃)
形態(tài)powder
顏色white
Merck14,5353
BCS Class2
InChIInChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-5-3-1-2-4(6(5)11)7-8(12)14-9(13)16-15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,16)
InChIKeyPYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1C(C2=CC=CC(Cl)=C2Cl)=C(N)N=C(N)N=1
CAS 數(shù)據(jù)庫84057-84-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301
危險(xiǎn)品標(biāo)志T,Xi,F
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼25-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11
危險(xiǎn)類別碼R25
安全說明S45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)XY5850700
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29336990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)84057-84-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 250, >640 orally (Sawyer)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于治療頑固性癲癇病用途二
新型抗癲癇藥,其作用類似苯妥英鈉和卡馬西平,對(duì)強(qiáng)電刺激或戊四氮引起的小鼠后肢強(qiáng)直有明顯的抑制作用。用于抗癲癇。用途三
頑固性癲癇藥。常見問題列表
簡(jiǎn)介
拉莫三嗪是一種新型的苯三嗪類抗癲癇藥物,2005 年在國(guó)內(nèi)上市。其作用機(jī)制是通過阻滯突觸前膜電壓門控鈉通道和抑制病理性谷氨酸釋放,從而抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā),進(jìn)而穩(wěn)定神經(jīng)元細(xì)胞膜。作為一種廣譜的抗癲癇藥,拉莫三嗪臨床上主要用于部分性和全身性癲癇發(fā)作的單藥治療或輔助治療,還可作情感穩(wěn)定劑治療 I 型雙相情感障礙。作用機(jī)制
拉莫三嗪是一種電壓依賴性的鈉離子通道阻滯劑,抗癲癇的主要作用機(jī)制為:
①抑制電壓依賴性Ⅱa型Na+通道,穩(wěn)定細(xì)胞膜,抑制神經(jīng)元細(xì)胞異常放電;
②穩(wěn)定突觸前膜,抑制興奮性神經(jīng)遞質(zhì),尤其是谷氨酸的釋放;
③抑制電壓門控性鈣通道。藥代動(dòng)力學(xué)
拉莫三嗪口服后吸收好,不受進(jìn)食影響,在腸道內(nèi)迅速完全被吸收,生物利用度高,半衰期較長(zhǎng),并且沒有明顯的首過代謝,藥動(dòng)學(xué)呈線性,對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用及自身誘導(dǎo)作用較小,對(duì)患者的認(rèn)知功能無不良影響,且有提高認(rèn)知功能的作用。LTG與其他藥物之間相互作用少,有良好藥代動(dòng)力學(xué)特征,蛋白結(jié)合率不高,很少影響其他藥物的代謝和消除。性質(zhì)
拉莫三嗪為白色或類白略顯黃色。在異丙醇中結(jié)晶,微溶于水,熔點(diǎn),216~218℃,易溶于苯、甲苯、熱乙醇等有機(jī)溶劑。用途
拉莫三嗪為苯基三嗪類化合物,是一種新型的抗癲癇類藥物。應(yīng)用
主要用于部分性癲癇,特別對(duì)用其他單藥或聯(lián)合用藥不能控制的難治性部分性癲癇,其作用安全有效。對(duì)失神發(fā)作,或非典型失神發(fā)作,肌陣攣性發(fā)作約有50%的病人得到控制。也適合作為輔助藥物治療頑固性癲癇中Lennox-Gastant綜合征,以及繼發(fā)性和特發(fā)性全身強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作。