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拉莫三嗪

2023/2/2 9:39:54 作者:谷雨

拉莫三嗪,英文名稱:lamotrigine,LTG。葛蘭素史克注冊為Lamictal,在南非稱作Lamictin、以色列叫做Lamogine、在臺灣稱作樂命達、在南韓則稱???。其是一種苯三嗪類的廣譜抗癲癇和抗躁郁癥藥物,用于治療癲癇局限性發(fā)作的輔助藥物。也可以用于穩(wěn)定躁郁癥。美國FDA在1998年批準。其半衰期較長(24~30 h),每天可以給藥兩次。

Lamotrigine.jpg

用途

拉莫三嗪藥品主要用于治療兒童和成人的癲癇疾病。

作用機制

拉莫三嗪(3,5-二氨基 -6 –(2,3-二氯苯基)1,2,4-三嗪)是苯三嗪衍生物,抑制高壓鈣離子通道和電壓敏感性鈉離子通道,以及減少神經(jīng)元谷氨酸釋放。拉莫三嗪對5羥色胺通路再攝取抑制有影響,這或許可以解釋其抗抑郁的特性。

拉莫三嗪對中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)的不良影響可以通過其作用于電壓門控鈉通道來解釋,電壓門控鈉通道負責(zé)啟動和傳遞可興奮神經(jīng)和肌肉細胞的動作電位。由于5 - 羥色胺再攝取抑制特性,因此有5 -羥色胺綜合征的風(fēng)險,尤其是攝入其他會增強這種效果的物質(zhì)時。

制備

拉莫三嗪可從2,3--二氯苯甲?;杌锒频谩?/p>

干混懸劑的制備

一種拉莫三嗪干混懸劑,其特征在于,所述拉莫三嗪干混懸劑由藥用活性成分和藥用級輔料組成,

所述藥用活性成分為拉莫三嗪50-150重量份;所述藥用級輔料由50-800重量份的填充劑、10-50重量份的助懸劑、10-50重量份的緩沖劑、5-20重量份的甜味劑、1-10重量份的風(fēng)味劑和1-8重量份的助流劑組成,所述填充劑為蔗糖、甘露醇、乳糖的一種或多種組合;所述緩沖劑為檸檬酸鈉、檸檬酸、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉的一種或多種組合;所述助流劑為二氧化硅、硬脂酸鎂、滑石粉、硬脂酸富馬酸鈉的之一;所述助懸劑為黃原膠。

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