環(huán)吡司胺
中文名稱 | 環(huán)吡司胺 |
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中文同義詞 | 環(huán)吡司胺;環(huán)吡酮胺;二甲他林原料藥;環(huán)吡酮胺(標(biāo)準(zhǔn)品);6-環(huán)己基-1-羥基-4-甲基吡啶-2(1H)-酮;6-環(huán)己基-1-羥基-4-甲基吡啶-2(1H)-酮 2-氨基乙醇;環(huán)匹羅司乙醇胺;6-環(huán)己基-1-羥基-4-甲基吡啶-2(1H)-酮和2-氨基乙醇混合物 |
英文名稱 | Ciclopirox ethanolamine |
英文同義詞 | ciclopirox ethanolamine;lorpox;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one, compound with 2-aminoethanol (1:1);6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-2[1H]-PYRIDONE ETHANOLAMINE SALT;6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-2(1H)-PYRIDONE ETHANOLAMMONIUM SALT;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1h)-one 2-aminoethanol (1:1);ciclopiroxy olamine;Cicloche |
CAS號(hào) | 41621-49-2 |
分子式 | C14H24N2O3 |
分子量 | 268.36 |
EINECS號(hào) | 255-464-9 |
相關(guān)類別 | 細(xì)胞生物學(xué);原料藥;羰基化合物;抗生素;其它抗生素類藥;環(huán)吡司胺;抗生素類藥物;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;抗病毒抗感染類;法醫(yī)和獸醫(yī)標(biāo)準(zhǔn)品;皮膚外用原料;抗真菌;醫(yī)藥化工類;醫(yī)用原料;ZINC OMADINE;廣譜抗真菌藥;化工中間體;化工原料-1;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工原料;有機(jī)化工原料;化學(xué)試劑;醫(yī)藥原料藥 |
Mol文件 | 41621-49-2.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
環(huán)吡司胺 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 144 C |
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密度 | 0.41g/cm3 at 25℃ |
蒸氣壓 | 0-0Pa at 20-50℃ |
儲(chǔ)存條件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | 微溶于水,極易溶于乙醇(96%)和二氯甲烷,微溶于乙酸乙酯,幾乎不溶于環(huán)己烷。 |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 白色至類白色 |
LogP | 0.52 |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 41621-49-2(CAS DataBase Reference) |
與咪唑類抗感染藥相比,環(huán)吡司胺對(duì)皮膚真菌賴以生存的角質(zhì)層有極強(qiáng)的滲透力,故對(duì)角質(zhì)層深部真菌,如甲癬等有顯著的抑菌。
臨床上主要用于淺部皮膚真菌感染,如體癬、腳癬、股癬,手、足癬(尤其是角化增厚型),花斑癬,皮膚念珠菌病,白色念珠菌及甲癬的治療。Ciclopirox ethanolamine作為一種鐵離子螯合劑,具有廣譜抗真菌作用。
Target | Value |
ATPase |
Ciclopirox會(huì)明顯抑制C. albicans strain SC5314 細(xì)胞的生長, MIC 80s 為1.0-2.0 μg/mL,濃度大于0.6 μg/mL時(shí)細(xì)胞生長明顯下降, 濃度 0.7 μg/mL時(shí)細(xì)胞生長受到完全抑制。這與fluconazole 不同,fluconazole的抑制濃度范圍更大。與bipyridine類似, Ciclopirox 也是通過結(jié)合鐵離子來抑制細(xì)胞的生長,抑制作用可通過加入FeCl 3 解除。此外, 次抑菌濃度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox僅會(huì)適度地降低 某些致病基因的表達(dá),如編碼分泌蛋白酶或者脂酶的基因,但卻會(huì)導(dǎo)致某些基因明顯的高表達(dá)或低表達(dá),如編碼鐵離子通透酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及銅離子通透酶(CCC2),鐵離子還原酶(CFL1)和含鐵細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SIT1)的基因。經(jīng)過Ciclopirox處理之后盡管念珠菌抗藥基因CDR1和 CDR2的表達(dá)明顯上調(diào),但是即使處理6個(gè)月之后抗藥性或藥物耐受性都沒有什么明顯變化,而 fluconazole處理2個(gè)月之后最低抑菌濃度就會(huì)顯著升高。Ciclopirox 對(duì)曲霉菌B5233的IC50 為4.22 μM,效果明顯好于deferiprone ,其IC50 為 1.29 mM.
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xi,Xn |
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危險(xiǎn)類別碼 | 36/37/38-42/43-20/22 |
安全說明 | 26-36-22 |
WGK Germany | 2 |
RTECS號(hào) | UU7785500 |
海關(guān)編碼 | 2933790002 |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 2898, 3290 orally (Alpermann, Schutz) |
提供商 | 語言 |
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英文
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更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/02/08 | HY-B0450A | 環(huán)吡司胺 Ciclopirox olamine | 41621-49-2 | 25 mg | 361元 |
2025/02/08 | HY-B0450A | 環(huán)吡司胺 Ciclopirox olamine | 41621-49-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 397元 |