環(huán)吡司胺,常稱為環(huán)吡酮胺,英文名為Ciclopirox ethanolamine,是一種抗感染藥物分子,其可有效地改變真菌細(xì)胞膜的完整性,引起細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外流,并阻斷蛋白質(zhì)前體物質(zhì)的攝取,導(dǎo)致真菌細(xì)胞死亡。環(huán)吡司胺對皮膚癬菌、酵母菌、放線菌、霉菌和其它真菌有較強(qiáng)的抑菌和殺菌作用,對各種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌及支原體、衣原體、毛滴蟲等也有一定拮抗作用。此外,該物質(zhì)還可用作鐵離子螯合劑,在鐵離子的捕獲和分離鑒定中有一定的應(yīng)用。
圖1 環(huán)吡司胺乳膏
藥理作用
環(huán)吡司胺對皮膚癬菌、酵母菌、放線菌、霉菌和其它真菌有較強(qiáng)的抑菌和殺菌作用,適用于腳癬、圓癬、體癬、花斑癬、白色念珠菌及指甲真菌病。該物質(zhì)對20種(23株)真菌的最小抑菌濃度多數(shù)菌在12μg/ml,小鼠單次口服環(huán)吡司胺的LD50為1.221g/kg。環(huán)吡司胺軟膏的小鼠LD50大于15g/kg。與咪唑類抗感染藥相比,環(huán)吡司胺對皮膚真菌賴以生存的角質(zhì)層有極強(qiáng)的滲透力,故對角質(zhì)層深部真菌,如甲癬等有顯著的抑菌。臨床上Chemicalbook主要用于淺部皮膚真菌感染,如體癬、腳癬、股癬,手、足癬(尤其是角化增厚型),花斑癬,皮膚念珠菌病,白色念珠菌及甲癬的治療。[1]
用法與用量
環(huán)吡司胺最常見的商品性狀為乳劑型基質(zhì)的乳白色軟膏,在使用時一般只需要涂于患處,一日2次。甲癬病人,先用溫水泡軟灰指甲,再削薄病甲,涂藥包扎。[1]
使用說明
健康人背部皮膚用1%環(huán)吡司胺軟膏后,經(jīng)皮膚吸收的藥物為使用劑量的1.3%,主要以葡萄糖醛酸酯的形式經(jīng)腎臟排出。生物半衰期為1.7h,人口服環(huán)吡司胺后有96%的藥物在12h內(nèi)經(jīng)腎臟排出,幾乎沒有或很少經(jīng)膽汁排出。需要說明的是,該物質(zhì)不可用于眼部,不得內(nèi)服。此外,有過敏史者禁用。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] 環(huán)吡司胺的使用說明書.