簡述

4-甲?；脚鹚犷l哪醇酯別名對甲?；脚鹚犷l哪醇酯，4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜戊硼烷-2-基)苯甲醛，化學式位為C₁₃H₁₇BO₃，分子量為232.08，常溫常壓下表現為白色晶體狀粉末。

應用

阿司匹林是一種經典的非甾體抗炎藥，可以抑制COX-2活性，降低PGE2的產生，增加腫瘤組織中CD8+T細胞的浸潤。針對腫瘤組織高ROS濃度的特征，利用Passerini三組份反應，將阿司匹林與4-甲?；脚鹚犷l哪醇酯和5-異腈-1-戊炔反應可以制備得到ROS響應性的阿司匹林前藥，再將阿司匹林前藥通過Click反應結合到疊氮改性的葡聚糖載體上能夠制備得到載藥量為10%的ROS響應性高分子阿司匹林鍵合藥(P3C-Asp)。P3C-Asp自組裝的納米膠束的流體力學半徑約為40 nm。體外藥物釋放實驗證明，P3C-Asp呈現過氧化氫濃度依賴性藥物釋放增強；在腫瘤治療實驗中，單獨使用P3C-Asp可以獲得 60%的腫瘤抑制率，而小分子阿司匹林僅僅取得25%的腫瘤抑制率；而且P3C-Asp治療后，約有1.9%的CD8+T細胞浸潤在腫瘤組織，遠高于小分子阿司匹林治療后的腫瘤組織CD8+T細胞的含量(0.6%)。當P3C-Asp與αPD-1聯合使用時可以完全抑制CT26皮下腫瘤的生長，腫瘤抑制率達到100%，實現增效αPD-1免疫治療[1]。

有關研究

次氯酸在日常生活和工業(yè)生產中應用十分廣泛，然而殘留在水體中的次氯酸會引起水體污染，對人體健康存在潛在的危害。生物體內的次氯酸具有重要的生理功能，一旦其含量超出正常的生理水平范圍，會引起一系列疾病。對于環(huán)境樣品及生物體內次氯酸的檢測已成為一個重要課題，發(fā)展新型的快速，靈敏，高選擇性次氯酸熒光探針具有重要意義和應用價值。以三氰基呋喃為母體，修飾上4-甲?；脚鹚犷l哪醇酯合成一例長波長次氯酸熒光探針TCF-OCl。該探針具有良好的選擇性和水溶性，反應前后出現了明顯的顏色變化(由淺黃色到紅色)，可以通過吸收光譜法和熒光光譜法快速檢測次氯酸。實驗研究表明，探針TCF-OCl可以成功應用于環(huán)境水體中次氯酸的檢測，探針最大發(fā)射波長在610 nm，實現了巨噬細胞內次氯酸的靈敏成像分析[2]。

參考文獻

[1]馬勝.調控腫瘤免疫微環(huán)境的刺激響應性高分子納米藥物研究[D].中國科學技術大學.

[2]舒?zhèn)?新型次氯酸熒光探針的合成與性能研究[D].濟南大學.