背景及概述[1]
積雪草,為多年生匍匐草本。生于陰濕荒地、村旁、路邊、水溝邊。莖伏地,節(jié)上生根。葉互生,葉柄長;葉片圓形或腎形,直徑2-4厘米。作為中藥材使用的積雪草,為雙子葉植物傘形科Umbelliferae 積雪草Centellaasiatica(L.)Urban的干燥全草或帶根全草。積雪草提取物含多種α-香樹脂醇型的三萜成分,其中有積雪草甙(Asiaticoside)、參枯尼甙(Thankuniside)、異參枯尼甙 (Isothankuniside)、羥基積雪草甙(Madecas-soside)、玻熱模甙(Brahmoside)、破熱米甙 (Brah-minoside)和破熱米酸(Brahmicacid),以及馬達積雪草酸(Madasiaticacid)。
藥理作用[1]
積雪草提取物具有很多藥理作用:
1)中樞作用:其中所含的甙對小鼠、大鼠有鎮(zhèn)靜、安定作用,此作用主 要是對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的膽堿能系統(tǒng)的影響。
2)對皮膚組織的作用:積雪草甙能治療皮膚潰瘍,如頑固性創(chuàng)傷、皮膚結(jié)核、麻風(fēng)等。對小鼠,豚鼠、兔肌肉注射或皮下植入可促進皮膚生長,局部白細胞增多、結(jié)締組織盤管網(wǎng)增生、粘液分泌增加、毛及尾的生長加速等。曾有報告用含積雪草0.25-1%醇提取物(含積雪草酸、積雪草甙)的乳霜劑(其中尚含胚胎的或年幼的牛、豬或羊皮膚、肝、腦的水醇提取物)治療皮膚病,獲良好效果。
3)美容作用:積雪草具 有清熱解毒,利濕消腫、滋補、消炎、鎮(zhèn)定的作用。能刺激深層皮膚細胞更替。積雪草可以緊 致表皮與真皮連接部分,能使皮膚變?nèi)彳?,有助于解決皮膚松弛現(xiàn)象,使皮膚光滑有彈性; 促進真皮層中膠原蛋白形成,使纖維蛋白再生,重新連接起來,使肌膚達到緊致光滑的效果。還可幫助受損的組織愈合及緊實肌膚。既能促進表皮與真皮之間的密切連接,又能抑制脂肪細胞的增加,防止皮膚水腫、出現(xiàn)肥胖。
4)抗菌作用:幼芽的水提取物有抗菌作用。積雪草甙能治療麻風(fēng),認為其作用為溶解細菌的蠟?zāi)?,從而被其他藥物或機體防御機能所消滅。
制備[1]
工藝方案為:
1.粉碎:將一定數(shù)量的積雪草原料用粉碎機連續(xù)粉碎后過篩。
2.提取和一次濃縮:原料按每小時投料,用60~90v/v%的低碳醇溶劑,在60℃~ 80℃提取溫度下采用平轉(zhuǎn)浸出設(shè)備提取,控制流量1.6-2.0m3/h,濾液過150目篩。在真空度 ≥-0.07MPa,減壓濃縮。
此步驟中的提取是平轉(zhuǎn)浸出設(shè)備,相比普通提取罐提取,是溶劑和原料一直浸泡 在提取罐里提取,不需控制流量。而平轉(zhuǎn)臺提取,在于溶劑和原料投進去后,會分隔在每個 轉(zhuǎn)盤里轉(zhuǎn)動,溶劑可以持續(xù)投入,不斷循環(huán)提取,提取后的濾液過篩網(wǎng),原料浸出經(jīng)脫溶機出渣。平轉(zhuǎn)臺提取主要在1.批量投料大,2.溶劑消耗低,3.工藝環(huán)境好,使得車間保持良好的工作環(huán)境。
3.絮凝及過濾:按濃縮液體積0.10-0.20(g/100ml)的比例加入硫酸亞鐵,再加氫 氧化鈣飽和溶液后進行攪拌,調(diào)節(jié)PH為堿性,過濾,除去不溶物,濾液交下一工序。
4.調(diào)酸:濾液加入稀鹽酸攪拌,PH調(diào)至弱酸性。
5.吸附和濃縮:用大孔樹脂或離子交換樹脂進行上柱,生藥量:樹脂=1:3-4(m/ m),然后用約2-3倍樹脂量的水洗,最后用50-70%低碳醇溶劑解析,控制流速,收集解析液。 等解析液顏色變淡后停止收集。再次減壓濃縮。
6.脫色及過濾:加藥用炭在50℃-70℃溫度下攪拌脫色,過濾。
7.濃縮及過濾:濾液60℃~80℃,真空度≥-0.07MPa條件下濃縮,用甲醇溶解,過 濾除去不溶物,并加一定體積的水。
8.結(jié)晶:控制溫度在-4℃至4℃下結(jié)晶。
9.過濾:過濾積雪草苷濕品,用甲醇洗積雪草苷濕品,母液用于下步水解。
10.干燥:將晶體放入烘盤上真空干燥,烘干即得高含量積雪草苷(含量≥90%)干品。
11.水解和過濾:將第9步過濾得到的母液中加水,用酒精計調(diào)節(jié)甲醇濃度,然后,加入20-40%HCL,在60℃~90℃下攪拌水解。有大量沉淀析出,靜置,過濾,用甲醇洗濾餅抽 干。
12.干燥:將濾餅放入烘盤上干燥,得積雪草總酸粗品。
13.脫色及過濾:將積雪草總酸粗品加入甲醇充分溶解,加藥用炭在65℃-80℃脫 色2次,每次約40min,通過過濾除去藥用炭,得脫色液交下一工序。
14.析晶及過濾:加水,攪拌均勻,-4℃至4℃下結(jié)晶,過濾,積雪草總酸濕晶體交下一崗位。
15.干燥:將積雪草總酸濕晶體放入烘盤上,真空干燥至干,烘干得高含量積雪草總酸(含量≥90%)干品。
16.粉碎、過篩和混合:將上面制得的高含量積雪草總苷和高含量積雪草總酸按照一定比例放入混合機內(nèi)混合,得最終產(chǎn)品積雪草提取物。
其他研究[3]
王策等人探討了積雪草提取物預(yù)處理對大鼠缺血再灌注損傷心肌的保護作用。方法:將27只SPF級Wistar大鼠隨機分為假手術(shù)組、模型組、積雪草提取物預(yù)處理組;除假手術(shù)組外,均制作大鼠心肌缺血再灌注模型,分別測定各組大鼠心肌組織中超氧化物歧化酶(SOD)、過氧化氫酶(CAT)、乳酸脫氫酶(LDH)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)活性和丙二醛(MDA)含量,并觀察心肌組織病理學(xué)變化。結(jié)果:與假手術(shù)組比,模型組心肌組織SOD、CAT、LDH及CK-MB活性均下降(P<0.05),MDA含量均升高(P<0.05);與模型組相比,積雪草提取物預(yù)處理組SOD、CAT、LDH及CK-MB活性均升高(P<0.05),MDA含量均降低(P<0.05)。結(jié)論:積雪草提取物預(yù)處理能減輕大鼠心肌的缺血再灌注損傷,具有良好的心肌保護作用。
主要參考資料
[1] CN201410561649.0 一種積雪草提取物及其制備與應(yīng)用
[2] CN201710110837.5 一種積雪草提取物的制備工藝
[3] 王策.積雪草提取物對大鼠心肌保護作用的實驗研究[J].按摩與康復(fù)醫(yī)學(xué),2015,6(12):138-140.