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鹽酸奧洛他定的作用機制和產(chǎn)品特點

2024/5/16 11:41:40 作者:云霄

鹽酸奧洛他定由日本協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社研發(fā)最早于1996年批準(zhǔn)上市,用于治療過敏性結(jié)膜炎。2001年,作為抗過敏藥物在日本上市后廣泛應(yīng)用。自上市以來,鹽酸奧洛他定作為獨特并具有多重作用機制的第2代新型抗組胺藥廣泛用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、瘙癢性皮膚病、過敏性結(jié)膜炎等過敏性疾病的治療,在全球占有一定銷售份額。

鹽酸奧洛他定

作用機制

鹽酸奧洛他定能夠強效非競爭拮抗組胺受體。Matsumoto等研究發(fā)現(xiàn)奧洛他定在拮抗組胺受體方面明顯優(yōu)于西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等。

鹽酸奧洛他定具有廣泛強效的抗炎活性。相關(guān)研究顯示其能夠廣泛強效抑制白三烯B4(LTB4)、血小板活化因子(PAF)、血栓素(TXB2)、白血胞介素(IL)-2等炎癥遞質(zhì);Matsubara等研究發(fā)現(xiàn)奧洛他定幾乎完全抑制對于組胺濃度及時間依賴的炎性因子,對IL-8的抑制作用是西替利嗪的80倍;Tamura等研究發(fā)現(xiàn)奧洛他定對IL-4、IL-6的抑制作用比氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、氯苯那敏等更強;Metz、Murota等研究發(fā)現(xiàn)鹽酸奧洛他定是唯一的可抑制重要的瘙癢特應(yīng)性炎癥遞質(zhì)IL-31的抗組胺藥物;

鹽酸奧洛他定能抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)而減輕瘙癢,抑制神經(jīng)生長因子(NGF)以及其他炎性因子;相關(guān)研究發(fā)現(xiàn),奧洛他定顯著降低皮損中P物質(zhì)水平,減輕皮膚炎癥反應(yīng)和瘙癢癥狀,而氯雷他定、氯苯那敏、貝他斯汀沒有抗神經(jīng)遞質(zhì)作用,非索非那定、依匹斯汀、西替利嗪血清P物質(zhì)顯著上升;

鹽酸奧洛他定能持續(xù)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜。Brockman等研究證實奧洛他定無促進(jìn)組胺釋放作用,在過敏性疾病升級治療倍增劑量時,奧洛他定穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜與抗炎作用達(dá)到同步增強;而酮替芬、氮卓斯汀、依匹斯汀等藥物高濃度時促進(jìn)組胺釋放。

產(chǎn)品特點

1、作用全面:鹽酸奧洛他定為第二代抗組胺藥,同時具備了抗組胺、抗炎、抗神經(jīng)源性瘙癢遞質(zhì)的作用,針對過敏性皮膚病、過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀療效顯著;

2、起效迅速:口服30min后即可發(fā)揮療效,服藥1次后作用時間可持續(xù)12小時;

3、指南推薦:《中國過敏性鼻炎診治指南(2018)》、《變應(yīng)性鼻炎臨床實踐指南:美國耳鼻咽喉頭頸外科學(xué)會推薦》、《中國蕁麻疹診療指南(2018)》推薦用藥。

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