檸檬苦素(limoninon,LM),是柚子皮、枳殼、吳茱萸、川楝子等中藥材的主要性活性成分,主要存在于蕓香科和楝科植物中,尤其在柑橘屬水果的皮和籽中濃度最高,這也是柑橘類水果呈現(xiàn)苦味的主要原因。
提取方法
檸檬苦素的提取方法主要有:煎煮法、回流提取法、滲漉法、冷浸法、微波輔助法、超聲波法、超臨界流體萃取法、雙水相萃取法,或是采取上述兩種或三種方法結(jié)合提取。每種方法各有優(yōu)勢,可根據(jù)不同條件選擇不同方法。
生理活性
近年來的研究顯示檸檬苦素具有很多生理活性,可以做一些功能性保健食品和藥品開發(fā)的嘗試。
1、青霉抑制劑
王輝等人研究發(fā)現(xiàn)檸檬苦素對細菌的抑菌效果非常弱甚至沒有抑菌效果,但檸檬苦素溶液對霉菌的抑菌活性較強,尤其對青霉有很強的抑菌活性。因此,檸檬苦素可以作為青霉抑菌劑加以應用。
2、急性肺損傷和肺炎
王棣等人通過建立脂多糖小鼠急性肺損傷模型,發(fā)現(xiàn)檸檬苦素對脂多糖小鼠急性肺損傷和肺炎具有較好的抑制作用。初步探討了檸檬苦素對急性肺損傷的干預作用,為肺部疾病的治療提供了一定的理論依據(jù)。
3、炎癥性腸病和減輕病理損傷
劉明浩等人研究發(fā)現(xiàn)檸檬苦素對TNBS誘導的炎癥性腸病模型大鼠具有明顯治療作用,且其在減輕病理損傷方面,其療效可能與美沙拉嗪相當。江蘇省中醫(yī)院也研究了檸檬苦素對潰瘍性結(jié)膜炎的治療效果,并公布了一項發(fā)明專利,該專利中提到可以制備不同劑型的檸檬苦素藥物,包含片劑、膠囊、糖漿、口服液、注射液,用于治療潰瘍性結(jié)腸炎。
4、防衰老及神經(jīng)退行性變、提高學習記憶能力
李林子等人通過建立大鼠衰老模型發(fā)現(xiàn)檸檬苦素能預防因衰老而產(chǎn)生的機體氧化損傷,從而改善因氧化損傷而導致的神經(jīng)退行性病變及認知功能下降。該研究為開發(fā)防衰老及神經(jīng)退行性變、提高學習記憶能力的植物源性保健食品及藥物提供了理論基礎。
5、治療性功能障礙
戴考緹立登公司合成了一類Phragmalin檸檬苦素類化合物,經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)該化合物可以制作藥物,用于治療性功能障礙、精神疾病,也可用于誘發(fā)性增強或攻擊效應。
6、治療痔瘡
杭州蘇泊爾南洋藥業(yè)有限公司研究發(fā)現(xiàn)檸檬苦素可以治療痔瘡,且效果顯著,一周有效率可達85%以上。中國藥科大學及臺州波美樂科技有限公司也申請了檸檬苦素膠囊對痔瘡治療的臨床試驗。
7、預防和治療直、結(jié)腸癌
西安新通藥物研究有限公司公布了一種檸檬苦素的制備方法,經(jīng)過動物實驗發(fā)現(xiàn)檸檬苦素能夠有效的預防和治療直、結(jié)腸癌,也可以用于直、結(jié)腸癌的輔助用藥。
另外一些功效如治療糖尿病、肺癌、腎癌、血管保護、自身免疫性疾病、急性腎損傷、減肥降脂、抗腫瘤轉(zhuǎn)移、抗內(nèi)皮血管新生藥物、胰腺癌等也在報道。檸檬苦素不僅原料易得,而且價格低廉,生理活性也很獨特顯著,因此,開發(fā)檸檬苦素保健食品及藥物具有很強優(yōu)勢和廣闊的前景。