咖啡酸及其衍生物普遍存在于一些食物和中藥中，是植物中分布廣泛的次級(jí)代謝產(chǎn)物?？Х人峒捌溲苌镌谥参矬w內(nèi)均是通過(guò)莽草酸途徑合成，由苯丙氨酸經(jīng)過(guò)脫氨形成桂皮酸，再由桂皮酸衍生而來(lái)。苯環(huán)上的鄰二酚羥基是咖啡酸及其衍生物的活性位點(diǎn)，苯環(huán)上取代基的吸電子能力越強(qiáng),其生物活性越強(qiáng)。作為一類(lèi)安全有效的天然化合物，咖啡酸及其衍生物具有抗氧化、清除自由基、抗炎、抗病毒、抑菌、抗感染等生物活性，此外，在治療心腦血管疾病、改善糖尿病、抗肝纖維化等方面也受到廣泛關(guān)注。

咖啡酸大分子衍生物的生物合成路徑主要包含兩條，其一是以4-香豆酸和4-羥基苯乳酸為前體合成迷迭香酸及丹酚酸類(lèi)成分的途徑，主要存在于以丹參為代表的唇形科鼠尾草屬植物中，其二是以奎寧酸和咖啡酸、阿魏酸為前體合成綠原酸類(lèi)成分，主要存在于以金銀花為代表的忍冬科忍冬屬的植物中。綠原酸是由咖啡酸與奎尼酸反應(yīng)生成的酯，其分子中含有酯鍵、不飽和雙鍵與多元酚等多個(gè)不穩(wěn)定部分，因此，綠原酸在植物中通常是以幾種異構(gòu)體共存的形式存在。

咖啡酸及其衍生物的生物活性

咖啡酸及其衍生物從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看屬于苯丙酸類(lèi)成分，從生源路徑上看均是以桂皮酸為前體合成的。此類(lèi)化學(xué)成分在植物界中分布十分廣泛,是植物有氧呼吸過(guò)程中形成的次生代謝產(chǎn)物?？Х人?、阿魏酸及其衍生物綠原酸、丹酚酸在中藥資源植物類(lèi)群中分布廣泛，是中藥中重要的苯丙素類(lèi)資源性產(chǎn)物。如中藥桂皮中富含桂皮酸，咖啡酸是蒲公英藥材中的主要活性物質(zhì)之一， 阿魏酸為傘形科多種藥用植物的主要成分，綠原酸主要存在于忍冬科的藥用植物中，丹酚酸類(lèi)成分則主要分布在中藥丹參中，芥子酸在菜籽油和檸檬等柑橘類(lèi)植物中有很高的含量，蘋(píng)果、山楂中也含有綠原酸等咖啡酸衍生物。這些天然酚酸類(lèi)成分在體內(nèi)具有多種生理活性，是非常好的藥物先導(dǎo)化合物。

抗病毒活性

近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)，咖啡酸及其衍生物具有非常好的抗流感病毒和抗HIV的活性?？Х人崮芤种屏鞲蠥病毒的增殖，能在丙肝病毒感染的初始階段抑制丙肝病毒的傳播。咖啡酸的衍生物-咖啡酸苯乙酯是近年來(lái)發(fā)現(xiàn)的具有非常明顯的抗HIV的天然物質(zhì)。此外,紫草酸和丹酚酸B具有很強(qiáng)的抑制I型人免疫缺陷病毒(HIV-I)整合酶的活性， IC5分別為0.83和0.48 mol/L ，有望成為新的治療艾滋病的天然藥物。除了抗HIV病毒外，咖啡酸與奎寧酸經(jīng)酯化反應(yīng)縮合而成的一系列酚酸類(lèi)化合物，總稱(chēng)咖啡?？崴幔渲幸跃G原酸類(lèi)成分為代表，該類(lèi)化合物廣泛存在于菊科、豆科、傘形科、旋花科等植物中，有研究發(fā)現(xiàn)這類(lèi)物質(zhì)具有非常好的抗病毒活性，能有效抑制流感病毒、乙肝病毒。近有研究發(fā)現(xiàn),連翹苷中的綠原酸、咖啡酸在豬睪丸細(xì)胞(ST)中能夠抑制豬傳染性胃腸炎病毒(TGEV)的增殖，其中咖啡酸能夠很大程度降低病毒活性，有望被開(kāi)發(fā)成抗病毒藥物。

抑菌、抗感染

咖啡酸及其衍生物是一種天然殺菌劑，能抑制多種真菌及細(xì)菌感染。有研究表明咖啡酸類(lèi)成分的抑菌機(jī)制與其較強(qiáng)的抗氧化性有關(guān)。超聲提取處理后白花丹參藥材中的丹酚酸A具有較好的抗炎活性。平臥菊三七、金銀花、杜仲中的綠原酸具有較強(qiáng)的抑菌活性，可開(kāi)發(fā)為天然的食品防腐劑。另有研究表明,綠原酸類(lèi)成分對(duì)大腸桿菌的抑制作用是由于該類(lèi)成分可以破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁、膜的結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致細(xì)胞通透性增加，進(jìn)而使細(xì)胞內(nèi)容物外泄，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。

心腦血管疾病

丹參制劑在臨床上廣泛應(yīng)用于心腦血管疾病治療，其發(fā)揮藥理作用的主要化學(xué)成分是丹酚酸等咖啡酸衍生物。有研究發(fā)現(xiàn)，丹酚酸類(lèi)成分對(duì)抗腦缺血再灌注損傷有較強(qiáng)的拮抗作用，能抑制血小板凝聚，具有良好的抗血栓作用?？偟し铀崮軌蛟谀X缺血后抑制血栓形成,降低血漿內(nèi)皮素和血栓素B2的水平。

抗肝纖維化和保肝作用

肝纖維化是指由各種致病因子所致肝內(nèi)結(jié)締組織異常增生，它是肝臟薄壁組織和膽道系統(tǒng)損傷的結(jié)果。有研究發(fā)現(xiàn)，丹酚酸A和B均表現(xiàn)出較強(qiáng)的保肝活性，紫草酸能抵抗氧化應(yīng)激引起的肝損傷。丹參素能夠通過(guò)MEK/ERK信號(hào)通路抑制肝纖維化，咖啡酸苯乙酯能夠抗氧化應(yīng)激并且抑制造血干細(xì)胞( HSC)的活性，因此具有抗肝纖維化的特點(diǎn)。

對(duì)糖尿病的治療作用

近年來(lái)研究表明，糖尿病與氧化應(yīng)激存在一定的聯(lián)系，而咖啡酸及其衍生物的抗氧化作用也對(duì)糖尿病的治療起到了積極作用?？Х人峥梢詼p少內(nèi)皮細(xì)胞對(duì)于葡萄糖的吸收，促進(jìn)肝臟糖原的分解,還能通過(guò)增加脂肪細(xì)胞的葡萄糖攝入來(lái)調(diào)節(jié)胰鳥(niǎo)素的敏感性，從而降低血糖水平?？Х人岬难苌锟Х人峒柞?CAME)和咖啡酸乙酯(CAEE)咖啡酸苯乙酯( CAPE)能減少C2C12細(xì)胞對(duì)于葡萄糖的吸收。芥子酸可通過(guò)抑制PKC/P38激活降低高糖誘導(dǎo)的大鼠血管平滑肌細(xì)胞增殖,并促進(jìn)細(xì)胞凋亡，可用于糖尿病并發(fā)癥的預(yù)防和治療。丹酚酸A可通過(guò)激活A(yù)MPK調(diào)節(jié)線粒體對(duì)起到治療糖尿病的作用。

咖啡酸及其衍生物的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景

隨著科研水平的進(jìn)步，咖啡酸及其衍生物的生源臺(tái)成途徑體系越來(lái)越完善?？Х人峒捌溲苌锏臉?gòu)效關(guān)系也已初步了解，如其生物活性與其苯環(huán)上的羥基密切相關(guān)，苯環(huán)上的氫被某些吸電子基團(tuán)取代時(shí)其生物活性更強(qiáng)，可通過(guò)化學(xué)合成的方法改變苯環(huán)上的取代基來(lái)目的性、特異性地開(kāi)發(fā)新型的咖啡酸衍生物增強(qiáng)其生物活性。

咖啡酸及其衍生物具有抗病毒、抑菌、抗感染、治療心腦血管疾病、抗腫瘤等生物活性，在醫(yī)藥領(lǐng)域已得到了應(yīng)用，一些抗治療心腦血管疾病的藥物中含有咖啡酸及其衍生物，如咖啡酸片可用于治療白細(xì)胞減少癥，阿魏酸鈉可用于治療動(dòng)脈粥樣硬化。咖啡酸及其衍生物除了在醫(yī)藥領(lǐng)域的運(yùn)用,在其他領(lǐng)域的新用途也成為新的研究熱點(diǎn)。如咖啡酸及其衍生物對(duì)于食品乳化體系具有抗氧化活性，能夠延長(zhǎng)食品的貨架期，咖啡酸及其酯類(lèi)衍生物在蛋黃醬、牛奶和魚(yú)油形成的乳化體系中起到抗氧化劑的作用，咖啡酸及其衍生物的抗氧化活性使之作為一種添加劑運(yùn)用到食品保鮮儲(chǔ)藏中?？Х人峒捌溲苌镒鳛榘踩行У奶烊划a(chǎn)物，具有多種生物活性，相信隨著研究的深入，將來(lái)也能作為食品添加劑在食品領(lǐng)域得到應(yīng)用。