萬古霉素，肽類抗生素，主要制劑為注射劑。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式

鹽酸萬古霉素

本品為（Sa）-（3S，6R，7R，22R，23S，26S，36R，38aR）-44-［［2-O-（3-氨基-2，3，6-三脫氧-3-C-甲基-a-L-來蘇-己吡喃糖基）-β-D-葡吡喃糖基］氧］-3-（氨基甲?；谆?10，19-二氯-2，3，4，5，6，7，23，24，25，26，36，37，38，38a-十四氫-7，22，28，30，32-五羥基-6-［（2R）-4-甲基-2-（甲氨基）戊酰氨基］-2，5，24，38，39-五氧代-22H-8，11∶18，21-二亞乙烯基-23，36-（亞氨基亞甲基）-13，16∶31，35-二亞甲基-1H，16H-[1，6，9］氧雜二氮雜環(huán)十六烷并［4，5-m］［10，2，16］苯并氧雜二氮雜環(huán)二十四烷-26-羧酸鹽酸鹽。按無水物計(jì)算，每1mg的效價不得少于1050萬古霉素單位。

性狀

本品為白色或類白色粉末；易吸濕。

本品在水中易溶，在甲醇中極微溶解，在乙醇或丙酮中幾乎不溶。

藥理作用

糖肽類藥物對革蘭陽性菌具有強(qiáng)大的抗菌活性，對葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)、腸球菌、肺炎鏈球菌、溶血性與草綠色鏈球菌高度敏感，對厭氧菌、炭疽桿菌、白喉棒狀桿菌、破傷風(fēng)桿菌也高度敏感，對革蘭陰性菌作用弱。

臨床主要用于耐藥金黃色葡萄球菌或?qū)Ζ?內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏的嚴(yán)重感染，如葡萄球菌所致的敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺部感染等，以及腸球菌或草綠色鏈球菌所致的心內(nèi)膜炎。口服也可應(yīng)用于由難辨梭狀芽孢桿菌及其毒素引起的偽膜性腸炎。

藥代動力學(xué)

糖肽類藥為具有長PAE的時間依賴型殺菌劑，其PK/PD評價指數(shù)為AUC/MIC。萬古霉素對葡萄球菌屬細(xì)菌的PAE為1~2h，對于治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)所致的下呼吸道感染時，應(yīng)達(dá)到AUC/MIC≥400。對于MRSA感染，指南建議萬古霉素的谷濃度為15~20pg/ml，以確保AUC/MIC>400。當(dāng)萬古霉素谷濃度>20pg/ml時，腎毒性風(fēng)險增加。當(dāng)與其他腎毒性藥物(如氨基糖苷類)聯(lián)合使用時，萬古霉素的腎毒性風(fēng)險也會增加。

萬古霉素可廣泛分布于各種組織和體液中，主要經(jīng)腎臟以原型藥形式排泄。

適應(yīng)癥

用于：（1）耐藥革蘭陽性菌所致嚴(yán)重感染，特別是甲氧西林耐藥葡萄球菌屬(MRSA及MRCNS)、腸球菌屬及青霉素耐藥肺炎鏈球菌所致敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、肺炎、骨髓炎等；（2）中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥合并革蘭陽性菌感染患者；（3）青霉素過敏或經(jīng)其他抗生素治療無效的嚴(yán)重革蘭陽性菌感染患者；（4）口服萬古霉素可用于經(jīng)甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。

禁忌癥

（1）萬古霉素與替考拉寧有交叉過敏反應(yīng)，對萬古霉素、去甲萬古霉素和替考拉寧過敏者禁用。（2）妊娠期婦女應(yīng)避免使用，哺乳期婦女使用期間應(yīng)暫停哺乳。

貯藏

密封，在2～8℃保存。