縮合劑之間的區(qū)別
1.HBTU 和TBTU 是HOBT縮合劑的加強(qiáng)型,效果更好,反應(yīng)后生成HOBT。
2.縮合效果TBTU 稍微好一些的。
一、HOBT縮合劑:
HOBT縮合劑是常用的酰胺縮合劑,就是把有機(jī)酸和有機(jī)胺形成酰胺的縮合劑。
HOBT縮合劑的結(jié)構(gòu)是一個(gè)苯并三氮唑結(jié)構(gòu),所以水溶性有但不高,也就是微溶,反應(yīng)過(guò)程一般不用水相的,一般用非水溶劑,比如,二氯甲烷這種溶劑。
HOBT縮合劑由于有三氮唑結(jié)構(gòu),所以無(wú)機(jī)酸水溶液可以溶。有機(jī)酸里面除了甲酸,乙酸這種還能做溶劑,其他的大多室溫就是固體一般都不是溶劑。
二、TBTU
在眾多的耦聯(lián)劑中,脲離子型多肽縮合劑TBTU應(yīng)用范圍廣,性?xún)r(jià)比高。脲離子型多肽縮合劑,是一種活化羧酸的多功能試劑。它們一步就可以使氨基酸與胺反應(yīng)結(jié)合,不需要預(yù)先活化酸類(lèi)。它們的優(yōu)點(diǎn)包括方便實(shí)用的反應(yīng)過(guò)程,快速的原位活化,小的副反應(yīng),商業(yè)可用性,穩(wěn)定性,能溶解在寬范圍的溶劑包括水和方便去除耦合的副產(chǎn)物。由于脲離子型多肽縮合劑具有非常好的實(shí)用性,現(xiàn)在開(kāi)發(fā)它們的多元化應(yīng)用成為一個(gè)新的研究熱點(diǎn)。
1、以TBTU為偶聯(lián)劑,乙腈為溶劑,不同磺酸與不同肟在50℃下收率良好地合成了一序列磺酸肟酯。這個(gè)方法的好處是反應(yīng)過(guò)程簡(jiǎn)便、環(huán)境無(wú)危害和后處理簡(jiǎn)潔。
2、以TBTU為偶聯(lián)劑,乙腈為溶劑,羧酸與雜環(huán)仲胺比如吲哚、咪唑等在一般溫度下收率良好地合成了一序列的羧酸雜環(huán)仲胺類(lèi)化合物。副產(chǎn)品對(duì)環(huán)境污染小,產(chǎn)品易于分開(kāi),反應(yīng)過(guò)程簡(jiǎn)便是此法的長(zhǎng)處。
3、以TBTU為偶聯(lián)劑,乙腈為溶劑,羧酸與化、胺類(lèi)或醇類(lèi)合成了一序列的脲和氨基甲酸酯類(lèi)化合物。本法使用了一鍋法操作,不僅操作方便,而且產(chǎn)率高。