背景及概述^[1]

(4-硝基苯基)三氟硼酸鉀又叫對硝基苯基氟硼酸鉀，是一種有機(jī)中間體，可用于在室溫下通過氯化亞銅催化制備二芳基砜。二芳基砜化合物作為一種醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體，常用于有機(jī)合成中，并已經(jīng)顯示出了良好的生物活性，例如，二芳基砜已被證明具有抗真菌，抗菌，抗腫瘤活性等。最近，二芳基砜和芳雜環(huán)砜已被證明能夠抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶，代表了一類新興的能解決藥物殘留毒性及核苷類抑制劑的抗藥性問題的物質(zhì)。

應(yīng)用^[1]

CN201410145178.5報道了芳基亞磺酸鹽同芳基氟硼酸鹽反應(yīng)制備二芳基砜的方法：

將1mmol芳基亞磺酸鹽，1mmol芳基氟硼酸鹽，1.2mmol氫氧化鈉和0.1mmol催化劑加入盛有2ml有機(jī)溶劑的反應(yīng)管中，磁力攪拌3小時。反應(yīng)完畢，經(jīng)濾紙過濾后旋干溶劑，柱分離即得產(chǎn)品。

作為優(yōu)選，所述的芳基氟硼酸鹽為苯基氟硼酸鉀、對甲氧基苯基氟硼酸鉀、對甲基苯基氟硼酸鉀、對氰基苯基氟硼酸鉀、對氯苯基氟硼酸鉀、對溴苯基氟硼酸鉀、(4-硝基苯基)三氟硼酸鉀、鄰氯苯基氟硼酸鉀、鄰硝基苯基氟硼酸鉀、2-萘基氟硼酸鉀中的任一種。

本技術(shù)方案具有如下顯著的技術(shù)效果：

1)通過易制備的芳基亞磺酸鹽和芳基氟硼酸鉀可以得到非對稱性二芳基砜類化合物，具有很高的實用性和選擇性；

2)該反應(yīng)不需要任何惰性氣體的保護(hù)，在空氣中能很好的進(jìn)行；反應(yīng)具有良好的官能團(tuán)耐受性；

3)該反應(yīng)在室溫條件下進(jìn)行，反應(yīng)時間短，反應(yīng)產(chǎn)率高，經(jīng)過簡單的后處理就能得到產(chǎn)物；

4)該方法中，使用便宜的氯化亞銅作為催化劑，只需簡單的堿作為添加劑，成本低廉;

5)該方法中，使用二氯甲烷作為溶劑，反應(yīng)后極易除去。

參考文獻(xiàn)

[1][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN201410145178.5非對稱性二芳基砜類化合物及其制備方法