溴隱亭是一種具有D2多巴胺受體激動(dòng)劑和D1多巴胺受體拮抗劑活性的麥角衍生物。 溴隱亭在治療高催乳素血癥時(shí)最常用作催乳素抑制劑,治療肢端肥大癥(需要高劑量)時(shí)當(dāng)作生長(zhǎng)激素抑制劑,同時(shí)也作為左旋多巴的輔助藥物用來治療帕金森病。這種藥物的結(jié)構(gòu)和活性與麥角卡林(Dostinex)的結(jié)構(gòu)、活性非常相似。 在運(yùn)動(dòng)/健美群體中,溴隱亭有時(shí)用來促進(jìn)脂肪減少或用來平衡使用同化/雄激素類固醇之后而升高的催乳素水平(一種比較罕見的情況,有時(shí)標(biāo)記為泌乳性男子乳腺發(fā)育癥)。
應(yīng)用
人類醫(yī)學(xué)數(shù)據(jù)關(guān)于這種藥物在持續(xù)減肥方面可能發(fā)揮的潛在作用是令人鼓舞的。從統(tǒng)計(jì)學(xué)上看來,在節(jié)食的情況下,溴隱亭能夠顯著的減少總脂肪,并且延長(zhǎng)飲食最有效的持續(xù)時(shí)間。 在一個(gè)案例中,安慰劑組和治療組在前6周的卡路里限制期間都可以觀察到脂肪以可度量的程度減少。 然而,只有溴隱亭組在剩余的12周干預(yù)期中持續(xù)失去大量的重量。 節(jié)食高原,或者說減肥急劇減緩或停止的那個(gè)節(jié)點(diǎn),是那些為減少體脂肪量而進(jìn)行限制飲食熱量的人之間常見的一個(gè)現(xiàn)象。而一種能夠預(yù)防或延緩這種節(jié)食高原(停滯)的藥物,在理論上可以提高許多人的節(jié)食效果。
歷史
自20世紀(jì)70年代以來,溴隱亭已被廣泛應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)。它也比用于類似臨床適應(yīng)癥的同類藥物麥角卡林流通得更廣泛。 在美國(guó),最常見的品牌是Parlodel,由諾華公司出售。該藥物也在其它數(shù)十個(gè)國(guó)家使用,但以不同商品名稱出售,包括了(但不局限于)bromed、Criten,Grifocriptina、Bromo-Kin、Pavidel和Gynodel。 目前,溴隱亭對(duì)于其常規(guī)的治療用途依然是大多數(shù)發(fā)達(dá)國(guó)家的常用藥物。
提供規(guī)格
溴隱亭最常見的片劑2.5 毫克和5毫克。 該劑量表達(dá)的是基礎(chǔ)溴隱亭的量,因此每個(gè)2.5毫克片劑含有2.87毫克溴隱亭。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
溴隱亭是一種麥角衍生物,它的化學(xué)名稱是(5\\'S)-2-溴-12\\'-羥基-2\\' - (1-甲基乙基)-5\\' - (2-甲基丙基) - 麥角胺-3\\',6\\',18 三硝基甲磺酸鹽。
副作用
溴隱亭會(huì)產(chǎn)生許多不必要的副作用,最明顯的是低血壓、頭暈、混亂和惡心。這些副作用往往與劑量有關(guān),在健美運(yùn)動(dòng)中推薦的低劑量對(duì)許多人來說可能就不會(huì)太麻煩。此外,一旦使用者習(xí)慣了這種藥物,最初的惡心癥狀在幾次服用后就會(huì)消失。然而,任何不良的副作用強(qiáng)烈發(fā)生后都應(yīng)保證停止治療,特別是如果血壓受到負(fù)面影響時(shí)(太低的下降)。不常見的不良反應(yīng)包括:焦慮、口干、水腫、癲癇發(fā)作、疲勞、頭痛、昏睡、鼻充血、皮疹、肝酶升高、尿頻變化。