587871-26-9
中文名稱
2-嗎啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
英文名稱
KU-55933
CAS
587871-26-9
分子式
C21H17NO3S2
MDL 編號
MFCD08276985
分子量
395.49
MOL 文件
587871-26-9.mol
更新日期
2025/03/12 10:57:26
587871-26-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-嗎啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 英文別名
KV-55933KU-55933, >99%
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
2-MORPHOLIN-4-YL-6-THIANTHREN-1-YL-PYRAN-4-ONE
2-morpholino-6-(thianthren-1-yl)-4H-pyran-4-one
2-(4-Morpholinyl)-6-(1-thianthrenyl)-4H-pyran-4-one
2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
所屬類別
生物化工：ATM/ATR 抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點628.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.419±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
儲存條件Desiccate at -20°C
溶解度可溶于DMSO（高達40mg/ml）或乙醇（高達20mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)0.33±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達1個月。
常見問題列表
生物活性
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一種有效的，特異性ATM抑制劑，IC50/Ki為12.9 nM/2.2 nM，與DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度選擇性。體外研究
KU-55933是有效的特定ATM抑制劑，IC50為13 nM，Ki值為2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分別為2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50為9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依賴的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依賴的磷酸化作用，存在劑量依賴性，IC50為300 nM。小于30 μM時，KU-58050不能抑制p53的ATM-依賴性磷酸化作用（位點為第15位絲氨酸）。在UV-誘導(dǎo)的H2AX（位點為第139位絲氨酸）, NBS1（位點為第343為絲氨酸）, CHK1（位點為第345位絲氨酸）,及SMC1（位點為第966位絲氨酸）中，加入KU-55933沒有明顯作用效果。紫外處理時，KU-55933切除由電離輻射誘導(dǎo)的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa細胞對電離輻射敏感。在癌細胞中，KU-55933抑制生長因子誘導(dǎo)的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌細胞增殖。KU-55933抑制ATM，通過阻斷下游TAp63α的激活，提高存活力。體內(nèi)研究
KU-55933抑制ATM依賴的STAT3激活，通過上調(diào)DR5表達增強TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下調(diào)cFLIP有關(guān)，伴隨著凋亡水平上升。ATM抑制劑KU-55933 影響TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡的效果比JAK2抑制劑AG490或STAT3β過量表達都高。生物活性
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一種有效的，特異性ATM抑制劑，在無細胞試驗中IC50/Ki為12.9 nM/2.2 nM，與DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，對ATM具有高度選擇性。KU?55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy?initiating kinase ULK1 的激活從而導(dǎo)致自噬的顯著減少。靶點
| Target | Value |
|
ATM
(Cell-free assay) | 12.9 nM |
體外研究
KU-55933是有效的特定ATM抑制劑，IC50為13 nM，K i 值為2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分別為2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50為9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依賴的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依賴的磷酸化作用，存在劑量依賴性，IC50為300 nM。小于30 μM時，KU-58050不能抑制p53的ATM-依賴性磷酸化作用（位點為第15位絲氨酸）。在UV-誘導(dǎo)的H2AX（位點為第139位絲氨酸）, NBS1（位點為第343為絲氨酸）, CHK1（位點為第345位絲氨酸）,及SMC1（位點為第966位絲氨酸）中，加入KU-55933沒有明顯作用效果。紫外處理時，KU-55933切除由電離輻射誘導(dǎo)的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa細胞對電離輻射敏感。在癌細胞中，KU-55933抑制生長因子誘導(dǎo)的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌細胞增殖。KU-55933抑制ATM，通過阻斷下游TAp63α的激活，提高存活力。
體內(nèi)研究
KU-55933抑制ATM依賴的STAT3激活，通過上調(diào)DR5表達增強TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下調(diào)cFLIP有關(guān)，伴隨著凋亡水平上升。ATM抑制劑KU-55933 影響TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡的效果比JAK2抑制劑AG490或STAT3β過量表達都高。2-嗎啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | XW58787126902 | 試劑KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) | 587871-26-9 | 25mg | 435元 |
| 2025/02/08 | XW58787126901 | 試劑KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) | 587871-26-9 | 100mg | 1395元 |
| 2025/02/05 | S1092 | 2-嗎啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) | 587871-26-9 | 5mg | 571.66元 |