產(chǎn)品說明

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

• Bioactive Compound Library
• Anti-cancer Compound Library
• Kinase Inhibitor Library
• Tyrosine Kinase Inhibitor Library
• JAK/STAT Compound Library

質(zhì)量控制

• 純度 = 98.00%

化學(xué)性質(zhì)

?

實驗操作

產(chǎn)品描述

CP-724714是一種erbB2和EGFR激酶的抑制劑，IC50值分別為10±3 nM和6,400±2,100 nM[1]。

在體外細(xì)胞周期實驗中，CP-724714可抑制erbB2，引起Her2擴增BT-474乳腺癌細(xì)胞的G1期停滯。1 mol/L的CP-724714也能在這些細(xì)胞中減少磷酸化erbB2的水平。

在體內(nèi)實驗中，CP-724714可在攜帶FRE-erbB2異種移植物的無胸腺小鼠中導(dǎo)致濃度依賴的腫瘤erbB2受體磷酸化水平下降。CP-724714療法也可時間和劑量依賴地引起腫瘤細(xì)胞凋亡。在兩種Her2擴增并過表達erbB2的人類乳腺癌模型BT-474和MDA-MB-453中，CP-724714對異種移植物的生長存在劑量依賴的抑制。此外，CP-724714療法可引發(fā)下游erbB2 RTK信號減弱。基于此，CP-724714已發(fā)展到I期臨床試驗，也是Her2引發(fā)的乳腺癌的潛在藥物選擇[1]。

參考文獻：
[1] Jitesh P.? Jani, Richard S. Finn, Mary Campbell, et al. Discovery and Pharmacologic Characterization of CP-724714, a Selective ErbB2 Tyrosine Kinase Inhibitor. Cancer Research. 2007 (67): 9887-9893.