化合物 PRX-08066 Maleic acid|T6959|TargetMol

價(jià)格	￥998	￥2480	￥3700
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-06-17

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:PRX-08066 馬來酸鹽	英文名稱:PRX-08066 Maleic acid
CAS:866206-55-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.59%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6959

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PRX-08066 Maleic acid
描述	PRX-08066 Maleic acid is the salt form of PRX-08066.PRX-08066 is a 5-HT receptor 2B antagonist with an IC50 of 3.4 nM that induces selective vasodilation of the pulmonary artery.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	5×103 cells/mL, seeds in 96-well plates at 100 μL (4 plates/experimental condition) are stimulated with PRX-08066 (0.1 μM to 100 nM: n = 6 wells/concentration). After 24 hours, mitochondrial activity is measured after adding MTT (3-[4,5-dimethylthiazol-2-ly]-2.5-diphenyltetrazolium bromide: 0.5 mg/mL per well) for 3 hours. The optical density is read photospectrometrically at 595 nm using a microplate reader. 29 Results are normalized to control (unstimulated cells) and the effective half-maximal concentrations calculated.(Only for Reference)
體外活性	PRX-08066能夠以12 nM的IC50抑制5-HT誘導(dǎo)的絲裂原活化蛋白激酶激活，并在表達(dá)人類5-HT2BR的中國倉鼠卵巢細(xì)胞中以3 nM的IC50顯著降低胸苷摻入，這表明PRX-08066有潛力抑制與PAH相關(guān)的病理性5-HT誘導(dǎo)的血管肌化。[1] PRX-08066以0.46 nM的IC50抑制細(xì)胞增殖，并達(dá)到20%的最大抑制效果；以6.9 nM的IC50抑制5-HT分泌，并達(dá)到30%的最大抑制效果，在表達(dá)5-HT(2B)的SI-NET細(xì)胞系KRJ-I中。PRX-08066還能以1.25 nM的IC50和60%的最大抑制效果，抑制異丙腎上腺素刺激的5-HT釋放，在NCI-H720細(xì)胞中。在KRJ-I細(xì)胞中，PRX-08066 (0.5 nM) 顯著抑制ERK磷酸化。PRX-08066在KRJ-I細(xì)胞中抑制TGFβ1、CTGF和FGF2的轉(zhuǎn)錄和分泌。PRX-08066降低了KRJ-I細(xì)胞中Ki67轉(zhuǎn)錄物（84%）以及Ki67蛋白（36.8%）的水平，并與caspase 3轉(zhuǎn)錄水平的增加相關(guān)。PRX-08066降低了KRJ-I細(xì)胞中TGFβ1、FGF2和TPH1的轉(zhuǎn)錄水平。與未處理的對照組相比，PRX-08066顯著增加了KRJ-I細(xì)胞中死亡細(xì)胞的數(shù)量（34%）。PRX-08066在HEK293細(xì)胞中顯著增加死亡/caspase 3陽性細(xì)胞（76%）和caspase 3活性（52%）。[2]
體內(nèi)活性	在單克羅他林（MCT）誘導(dǎo)的肺動脈高壓（PAH）大鼠模型中，研究者口服給予 PRX-08066 Maleic acid（50 或 100 mg/kg；每天兩次；持續(xù) 5 周），通過血流動力學(xué)參數(shù)、MRI 以及組織學(xué)手段評估其治療效果。PRX-08066 Maleic acid 顯著降低肺動脈壓力，改善右心功能，并減輕右心室肥厚與肺動脈重構(gòu)。[1]
存儲條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 91 mg/mL (175.69 mM), Sonication is recommended. H2O : 95 mg/mL (183.41 mM), Sonication is recommended. DMSO : 96 mg/mL (185.34 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PRX-08066 Maleic acid \| PRX 08066 Maleic acid \| 5HTReceptor \| 5-HT2B \| 5HT Receptor
相關(guān)產(chǎn)品	Cinchonidine \| pCPA methyl ester hydrochloride \| D-Menthol \| Sevoflurane \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Amitriptyline hydrochloride \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Fluoxetine hydrochloride \| Clozapine N-Oxide
相關(guān)庫	抗癌化合物庫 \| 臨床失敗化合物庫

關(guān)鍵字： PRX08066 Maleic acid|||PRX-08066 maleate|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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