化合物 Galeterone|T6509

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-03-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Galeterone	英文名稱:Galeterone
CAS:851983-85-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.57%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6509

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Galeterone
描述	Galeterone (VN 124) is an orally bioavailable small-molecule androgen receptor modulator and CYP17 lyase inhibitor with potential antiandrogen activity. Galeterone exhibits three distinct mechanisms of action: 1) as an androgen receptor antagonist, 2) as a CYP17 lyase inhibitor and 3) by decreasing overall androgen receptor levels in prostate cancer tumors, all of which may result in a decrease in androgen-dependent growth signaling. Localized to the endoplasmic reticulum (ER), the cytochrome P450 enzyme CYP17 (P450C17 or CYP17A1) exhibits both 17alpha-hydroxylase and 17, 20-lyase activities, and plays a key role in the steroidogenic pathway that produces progestins, mineralocorticoids, glucocorticoids, androgens, and estrogens.
細胞實驗	Cells are seeded in 24 well multi-well plates. Cells are treated with the increasing concentration of Galeterone in steroid free medium with or without 1 nM DHT (LNCaP), or 10 nM DHT (LAPC4) and allowed to grow for 7 days. The number of viable cells is compared by MTT assay (LAPC4) or XTT assay (LNCaP) on the 7th day. (Only for Reference)
激酶實驗	In vitro assay of CYP17: The in vitro CYP17 inhibitory activity of Galeterone is evaluated using rapid acetic acid releasing assay (AARA), utilizing intact P450c17-expressing E. coli as the enzyme source. It involves the use of [21-3H]-17α-hydroxypregnenolone as the substrate, and CYP17 activity is measured by the amount of tritiated acetic acid formed during the cleavage of the C-21 side chain of the substrate. IC50 value is obtained directly from plots relating percentage inhibition versus inhibitor concentration over appropriate ranges.
體外活性	Galeterone在阻止[3H]-R1881與突變LNCaP AR (T877A)的結(jié)合方面有效，IC50為845 nM。Galeterone以劑量依賴性方式抑制DHT誘導的LNCaP和LAPC4細胞增殖，其IC50分別為6μM和3.2μM。[1] Galeterone還能抑制[3H]-R1881與PC3細胞中T575A突變AR的結(jié)合，IC50為454 nM。Galeterone在沒有DHT刺激的情況下強效抑制LNCaP和LAPC4細胞增殖，其IC50分別為2.6μM和4μM。此外，Galeterone治療以劑量依賴性方式增加AR降解率。[2] Galeterone強效抑制雄激素獨立細胞系PC-3和DU-145的增長，以劑量依賴性方式，其GI50分別為7.82μM和7.55μM。Galeterone誘導內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激反應，導致cyclin D1蛋白表達下調(diào)和cyclin E2 mRNA下調(diào)。[3] Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B細胞系的增殖，IC50分別為2.9μM和9.7μM。1μM的Galeterone治療有效抑制LNCaP細胞（50%）和HP-LNCaP細胞（70%）的雄激素受體激活。Galeterone 1μM和411 nM的IC50分別降低LNCaP細胞和HP-LNCaP細胞的雄激素受體激活，并在24小時治療后通過50%下調(diào)雄激素受體蛋白表達。[4] Galeterone降低AR蛋白和mRNA表達，對抗由雄激素誘導的AR依賴性啟動子激活，并顯著降低phospho-4EBP1水平。[6]
體內(nèi)活性	給予Galeterone（50 mg/kg，每日兩次）極其有效地抑制了依賴雄激素的LAPC4人類前列腺腫瘤異種移植物的生長，與對照組相比，最終平均腫瘤體積減少了93.8%，其效果也明顯優(yōu)于去勢手術(shù)。[1] 通過每日兩次給予Galeterone（0.13 mM/kg）或Galeterone（0.13 mmol/kg）加上去勢手術(shù)，可以使SCID小鼠體內(nèi)的LAPC4腫瘤異種移植物分別退縮26.55%和60.67%。Galeterone單獨使用或結(jié)合去勢治療，分別可使AR蛋白的表達量顯著降低10倍和5倍。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 19.4 mg/mL (49.93 mM), Sonication is recommended. DMSO : 19.4 mg/mL (49.93 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	VN-124 \| VN124 \| TOK001 \| TOK 001 \| Inhibitor \| inhibit \| Galeterone \| Cytochrome P450 \| CYPs \| CYP17 \| AndrogenReceptor \| Androgen Receptor
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關(guān)鍵字： VN-124-1|||VN/124-1|||VN 124|||TOK-001|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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