夫西地酸又稱梭鏈孢酸、褐霉素或甾酸霉素。由真菌中的球形梭鏈孢菌(Fusidium coccineum)或某些頭孢霉(Cephalosporium spp)產(chǎn)生?？咕V窄，與新生霉素相似，但對(duì)脆弱擬桿菌(Bacteroides fragilis)作用明顯，而對(duì)鏈球菌(Streptococcus spp)、肺炎鏈球菌(S.pneumoniae)的作用較弱。其作用機(jī)制是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的生物合成?？捎糜谥委熡赡退幗瘘S色葡萄球菌引起的各種感染，如敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎、骨髓炎和皮膚軟組織感染等。

1984年6月美國(guó)首次上市。

【別名】褐霉素，褐霉酸鈉，梭鏈孢酸鈉，甾酸霉素鈉，F(xiàn)usidin。

【藥理作用】夫西地酸為一種具有甾體骨架的抗生素，抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成，起抑菌或殺菌作用。對(duì)葡萄球菌(包括耐甲氧苯青霉素株或耐其他抗生素株) 有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)鏈球菌、腸球菌、白喉?xiàng)U菌、梭狀芽胞桿菌、奈瑟菌屬以及結(jié)核桿菌也有一定的抗菌作用，對(duì)脆弱擬桿菌作用較弱。革蘭陰性菌中除了淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、難辨梭菌、脆弱類桿菌等對(duì)本品敏感外，其他均對(duì)本品耐藥。在體外，葡萄球菌對(duì)本品極易產(chǎn)生耐藥性。細(xì)菌對(duì)本品和其他抗感染藥物之間無(wú)交叉耐藥性。

口服后吸收良好，口服單劑0.5 g 后，2h達(dá)血藥峰濃度14 ～38 mg/L，個(gè)體之間差異較大，以后血藥濃度逐漸下降，24 h后血中仍可測(cè)到微量本品。每日1.5 g，分3次服用，血藥濃度有累加現(xiàn)象，4天后血藥濃度可達(dá)21 ～ 71 mg/L;如每12 h給0.5 g，則血藥濃度穩(wěn)定在20 mg/L，無(wú)累加現(xiàn)象。食物能減少本品的吸收。PPB為95%～ 97%，T1/2為6h左右。

【用途與用法】
夫西地酸適用于治療耐藥葡萄球菌屬所致各種感染、肺部感染、骨髓炎、敗血癥及細(xì)菌性心內(nèi)膜炎等。本品也可外用治療癤、癰、創(chuàng)面感染。
po，1.5g/d，分3次服用，嚴(yán)重感染時(shí)劑量可加倍;兒童應(yīng)用本品的混懸劑，30～40mg/(kg·d)，分3次服用。
用于敏感菌所致的骨髓炎或皮膚、軟組織感染。用于其他抗生素治療失敗的深部感染，如敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎等。成人： 口服，一次500mg，tid; 重癥加倍。局部給藥，bid～tid，涂于患處，療程為7日。治療疥瘡時(shí)可根據(jù)病情需要延長(zhǎng)療程。兒童： 口服，對(duì)1歲以下患兒一日 50mg/kg，分三次給藥; 對(duì)1～5歲患兒一次250mg，tid; 對(duì) 5～12歲患兒，用法用量同成人。

【不良反應(yīng)】輕微，常見(jiàn)輕度胃腸道反應(yīng)。偶見(jiàn)皮疹、膽汁淤積性黃疸、肝功能改變，靜脈注射可致靜脈炎。

【制劑規(guī)格】
褐霉酸鈉，片劑，250 mg，美國(guó)史克必成制藥。
片劑： 250mg。注射劑： 500mg (鈉鹽); 580mg(二乙醇胺鹽)?；鞈乙海?5mL∶250mg。軟膏： 游離酸含量2%。乳膏：5g∶0.1g; 15g∶0.3g。
 
【注意事項(xiàng)】
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
1.可有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，發(fā)生率隨劑量增加而增加。此外可有頭痛、頭暈、皮疹等。
2.靜脈滴注時(shí)常見(jiàn)的不良反應(yīng)為局部疼痛、血栓性靜脈炎、靜脈痙攣。偶見(jiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少。
3. 眼科局部用藥，偶有輕至中度刺激癥狀。
4. 在2歲以上兒童中可應(yīng)用本品，新生兒中使用缺乏足夠臨床資料，孕婦慎用，哺乳期婦女必須暫停授乳，既往對(duì)夫西地酸過(guò)敏者禁用。

【夫西地酸鈉鹽】

夫西地酸鈉又稱褐霉酸鈉、梭鏈孢酸鈉，是一種具有甾體骨架的窄譜抗生素，為夫西地酸的種衍生物，外觀為白色結(jié)晶或結(jié)晶粉末，無(wú)臭，味苦，微有引濕性，易溶于水、乙醇，微溶于氯仿，不溶于丙銅、乙醚、苯。由丹麥利奧制藥公司首次研發(fā)成功，商品名為立思丁，本品組織滲透力強(qiáng)，主要在肝臟內(nèi)代謝，而由膽汁排泄，幾乎不經(jīng)過(guò)腎臟排出，毒性較低，通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白合成產(chǎn)生殺菌作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較好的抗菌作用，具有較好的耐藥性，同時(shí)對(duì)青霉素、甲氧西林等抗生素耐藥的菌株對(duì)本品仍敏感，夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無(wú)交叉耐藥性。本品為非頭孢類抗生素，因此不需要做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)，目前臨床上已廣泛應(yīng)用于治療由各種敏感細(xì)菌，尤其是葡萄球菌引起的各種感染，如骨髓炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎，反復(fù)感染的囊性纖維化、細(xì)菌性心肌內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、白喉、結(jié)核、皮膚及軟組織感染，外科及創(chuàng)傷性感染等。靜脈給藥用于嚴(yán)重感染或耐藥菌株感染，亦用于MRSA感染。但由于其易產(chǎn)生耐藥性，多作為輔助用藥。口服治療難辨梭狀芽孢桿菌所致偽膜性腸炎有良效。

參考資料：
知識(shí)來(lái)源：周德慶,徐士菊 編著.微生物學(xué)詞典.天津：天津科學(xué)技術(shù)出版社.2005.第215頁(yè)
許景峰,楊本明 主編.臨床處方藥物手冊(cè).南京：江蘇科學(xué)技術(shù)出版社.2009.第57頁(yè).
http://m.approvedhomemanagement.com/ProductChemicalPropertiesCB8431174.htm
http://baike.baidu.com/view/1415952.htm