替扎尼定是一種咪唑啉間二氮雜環(huán)戊烯衍生物, 結(jié)構(gòu)與可樂定相似，1987年在芬蘭首先上市，為中樞性腎上腺素α2受體激動(dòng)劑，目前作為中樞性骨骼肌松弛藥在臨床上使用。用于治療疼痛性肌痙攣，如頸腰綜合征、斜頸；術(shù)后疼痛，如椎間盤突出、髖關(guān)節(jié)炎。源于神經(jīng)障礙的強(qiáng)直狀態(tài)，如多發(fā)性硬化癥、慢性脊髓病、腦血管意外等。選擇性減少中間神經(jīng)元釋放興奮性氨基酸，抑制與肌過度緊張有關(guān)的多突觸機(jī)制。本品并不影響神經(jīng)肌肉的傳遞。耐受性良好。對(duì)急性疼痛性肌痙攣及源于脊髓和大腦的慢性強(qiáng)直狀態(tài)均有效。它可減少被動(dòng)運(yùn)動(dòng)的阻力，減輕痙攣和陣攣，增進(jìn)隨意運(yùn)動(dòng)強(qiáng)度。用于降低因腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發(fā)性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強(qiáng)直。1.用人肝微粒體細(xì)胞色素P450同工酶體外實(shí)驗(yàn)研究表明，替扎尼定及其代謝產(chǎn)物不影響該酶對(duì)其他藥物的代謝。
2.替扎尼定使對(duì)乙酰氨基酚的達(dá)峰時(shí)間推遲16分鐘，而撲熱息痛對(duì)替扎尼定的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)沒有影響。
3.乙醇使替扎尼定的曲線下面積增加約20%，使最大峰濃度增加15%，同時(shí)替扎尼定的不良反應(yīng)增加。乙醇和替扎尼定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用有相加作用。
4.4mg替扎尼定單次或多次給予的回顧性研究表明，與沒有同時(shí)服用口服避孕藥的病人相比，同時(shí)服用口服避孕藥使鹽酸替扎尼定的清除率下降50%。
5.與降壓藥、利尿藥合用時(shí)，可致低血壓及心動(dòng)過緩。
6.禁止替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星(細(xì)胞色素氧化酶CYP1A2抑制劑)同時(shí)使用。臨床研究顯示替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí)藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)(曲線下面積、消除半衰期、血藥最大濃度、口服生物利用度)有所升高，而血漿清除率有所減低。這種藥物代謝動(dòng)力學(xué)相互作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的不良事件。1.以下患者慎用：①肝功能障礙患者：本品主要通過肝臟代謝，曾有致肝功能惡化的報(bào)道。②腎功能不全患者：有服用本藥經(jīng)腎臟排泄緩慢，易維持較高的血藥濃度的報(bào)道。
2.使用初期可能引起急劇的血壓下降。
3.本藥會(huì)引起反射運(yùn)動(dòng)能力降低和困倦，因此服藥期間不宜從事駕駛或操縱機(jī)械等工作。
4.不同劑型的替扎尼定其藥物代謝動(dòng)力學(xué)存在差異，食物對(duì)該藥的藥物代謝動(dòng)力學(xué)也有著復(fù)雜的作用。用于疼痛性肌痙攣的小劑量時(shí)，僅見輕微的一過性嗜睡、疲勞、頭暈、口干、惡心和血壓輕微下降等。用于痙攣性麻痹時(shí)，因劑量較大，上述不良反應(yīng)較常見且較明顯，但不必停藥。用于疼痛性痙攣時(shí)每次2mg，每天3次。用于中樞性肌強(qiáng)直時(shí)，初始劑量不超過每天6mg，分3次服用，并可每隔半周或1周逐漸增加2～4mg，每天總量不能超過36mg。
有關(guān)替扎尼定的藥理、用途、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-12-02）對(duì)本藥過敏者禁用。