3-甲酰基苯硼酸為淺黃色固體，是一種醛基苯硼酸。近年來,采用Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)進行藥物關(guān)鍵中間體的合成反應(yīng)越來越普遍。例如 在上市新藥強效蛋白酶抑制劑阿扎那韋合成中，就用到對醛基苯硼酸。
3-甲酰基苯硼酸為羧酸類衍生物，可用作醫(yī)藥中間體。
氮氣保護下，將上述得到的間溴苯硼酸三聚體加入無水四氫呋喃600毫升溶解均
勻后，轉(zhuǎn)移至2L的三口瓶內(nèi)，再加入二甲基甲酰胺(80.4克，1.1摩爾)。隨后將體系降溫至-
70℃以下，開始緩慢滴加2.5M正丁基鋰己烷溶液440毫升(1.1摩爾)，加入過程中控制溫度
最高不超過-60℃，加入完畢維持該溫度下繼續(xù)攪拌反應(yīng)1-3小時，隨后自然升至室溫攪拌
3-5小時。TLC檢測反應(yīng)完畢后，將體系降溫至0℃，加入10%鹽酸水溶液淬滅反應(yīng)，調(diào)節(jié)PH至
1-2繼續(xù)室溫攪拌2-3小時，確保三聚體水解完全。蒸餾反應(yīng)液，將有機溶劑蒸餾后，有固體
析出，過濾，甲苯重結(jié)晶后得到淺黃色固體3-甲?；脚鹚?06.5克，HPLC：99.5%,兩步總收率 71%。
