維格列汀含有手性碳,存在兩種旋光異構(gòu)體,臨床上常用的是外消旋體。它是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP-IV抑制劑。它通過降低胰高血糖素的濃度降低血糖,臨床上用于2型糖尿病的治療,效果顯著。維格列汀的血藥濃度半衰期為3小時,需要每天早晚,分為2次服藥。維格列汀產(chǎn)生降糖作用的機制與葡萄糖濃度相關,單用時不會引起低血糖,不良反應少,適合老年糖尿病患者服用。但降糖作用中等,通常需要與其他藥物聯(lián)合使用,才能有效控制血糖。
作用功效
維格列汀主要用于2型糖尿病患者的血糖控制,尤其是當飲食和運動不能有效控制血糖時。維格列汀通過抑制DPP-4酶活性,增加內(nèi)源性胰島素分泌激素GLP-1和GIP的水平,從而促進胰島β細胞分泌胰島素,降低血糖水平。它對空腹和餐后血糖都有控制作用,但不會引起低血糖。
副作用
常見不良反應有眩暈、頭痛、便秘、關節(jié)痛、低血糖、外周水腫、多汗、鼻咽炎,反應較輕且為暫時性的,無需停藥;罕見的有肝功能障礙(包括肝炎),停藥后肝功能恢復正常。