背景及概述

黃酮類化合物為一類自然界分布較廣的次生代謝產(chǎn)物，是藥用植物中的主要活性成分之一，具有廣泛的藥理作用，鷹嘴豆牙素A(英文名biochanin A，簡稱BioA)屬于黃酮類化合物中的一種。據(jù)報道，鷹嘴豆牙素A在抗腫瘤和HIV病毒方面具有特殊的功效，因此已經(jīng)廣泛應(yīng)用于各種相關(guān)醫(yī)藥產(chǎn)品中。但是，由于其僅微存于紅三葉等豆科多年生草本植物中，而這些草本植物的生長受地理條件限制因素多，因此成活數(shù)量少、生長緩慢，并且成藥周期長，所以不便大批量獲取，因而無法滿足廣大普通患者的使用需求。因此，長時間以來人們一直都在不斷探索人工合成鷹嘴豆芽素A的方法。

制備

參考文獻(xiàn)[1]提供一種鷹嘴豆芽素A的合成方法。該方法是以對甲氧基苯乙腈和間苯三酚作為原料進(jìn)行縮合，關(guān)環(huán)，然后經(jīng)過提純而獲得產(chǎn)物鷹嘴豆芽素A。鷹嘴豆牙素A合成路線如下圖所示：

圖1 鷹嘴豆牙素A合成路線圖

實驗操作：

本發(fā)明提供的鷹嘴豆牙素A合成方法是在第一步縮合反應(yīng)中用異丙醚或正丁醚來代替已有技術(shù)的乙醚作為溶劑，由于異丙醚或正丁醚的沸點(diǎn)遠(yuǎn)高于乙醚，并且不影響反應(yīng)效果，因此使得工業(yè)化大量生產(chǎn)成為可能。另外，在該縮合反應(yīng)中加入無水氯化鋅和氯化氫氣體共同作為催化劑，由于無水氯化鋅可大幅度增加氯化氫氣體的溶解度，因此可使產(chǎn)品的收率提高一倍以上。此外，粗品提純改用N，N-二甲基甲酰胺-甲醇混合溶劑，由于該溶劑用量只需5～10倍量，因此可使生產(chǎn)成本大大降低，而且效果不變。另外，鷹嘴豆牙素A合成方法還具有操作簡單、方便等優(yōu)點(diǎn)。

參考文獻(xiàn)

[1]鷹嘴豆芽素a的合成方法.CN101717387A