夏佛塔苷，英文名為Schaftoside，常溫常壓下為淺黃色固體，是一種天然有機(jī)分子，可溶于二甲基亞砜。夏佛塔苷存在于來(lái)自39科的至少184種高等植物中，包括甘草和青蒿等藥草，它具有多種生理活性例如抗炎、鎮(zhèn)痛、抗血小板凝聚等，在臨床醫(yī)學(xué)研究中有著重要的應(yīng)用。

圖1 夏佛塔苷的性狀圖

理化性質(zhì)

夏佛塔苷主要來(lái)源于廣東金錢(qián)草，并且它在自然界多種植物 (包括水稻、玉米) 中普遍存在且含量豐富，使得獲取夏佛塔苷具有較高的可行性和便捷性。該物質(zhì)結(jié)構(gòu)中含有多個(gè)酚羥基單元，具有一定的酸性，可與常見(jiàn)的堿性物質(zhì)發(fā)生酸堿中和反應(yīng)。夏佛塔苷結(jié)構(gòu)中的羥基單元容易被氧化劑氧化成相應(yīng)的酮或者醌類(lèi)化合物而失去其生理活性。

生物研究

有研究報(bào)道從黃芩、甘草等七種植物發(fā)現(xiàn)CGTa/b酶依次催化合成夏佛塔苷的新途徑，夏佛塔苷是普遍存在于高等植物的黃酮雙碳苷，具有抗病毒等活性，也是重要的植保素。有研究發(fā)現(xiàn)7種植物中夏佛塔苷均由CGTa、CGTb兩個(gè)碳糖基轉(zhuǎn)移酶依次催化Glu-糖基化、Ara-糖基化而生成，這兩個(gè)酶具有截然不同的底物與糖供體選擇性并通過(guò)RNAi與過(guò)表達(dá)實(shí)驗(yàn)證明了體內(nèi)功能。[1]

醫(yī)藥應(yīng)用

作為一種具有特殊活性的天然產(chǎn)物分子，夏佛塔苷可用于抗病毒和抗炎藥物的研發(fā)和生產(chǎn)。例如2022年8月9日北京大學(xué)葉敏教授團(tuán)隊(duì)運(yùn)用蛋白組學(xué)技術(shù)，揭示了甘草中存在的天然小分子化合物夏佛塔苷可通過(guò)抑制病毒和調(diào)節(jié)免疫防治新冠病毒肺炎。該研究團(tuán)隊(duì)首先對(duì)12種廣泛用于治療新冠病毒肺炎的中藥進(jìn)行了抗新冠病毒主蛋白酶和木瓜樣蛋白酶的活性檢測(cè)。發(fā)現(xiàn)甘草顯示出了較強(qiáng)的抗新冠病毒3CLpro和PLpro活性。進(jìn)一步對(duì)甘草中125個(gè)單體成分進(jìn)行篩選，發(fā)現(xiàn)了能夠同時(shí)抑制新冠病毒主蛋白酶 (3CLpro) 和木瓜樣蛋白酶 (PLpro) 的雙靶點(diǎn)抑制劑——夏佛塔苷。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Zi-long Wang, PNAS, 2020, 117,  30816-30823.

[2] Yang Yi, et al. 2022. Acta. Pharma. Sin B.