背景及概述[1]
廣金錢草為豆科植物廣金錢草Desmodium styracifolium (Osb.)Merr.的地上部分,具有清熱除濕,利尿通淋功效,傳統(tǒng)醫(yī)學用于治療熱淋,砂淋,石淋,小便澀痛,水腫尿少,黃疸尿赤,尿路結(jié)石?,F(xiàn)代研究表明,廣金錢草中含有大量黃酮類物質(zhì),其中夏佛塔苷為廣金錢草中的指標性成分,它們均具有顯著的抗炎、鎮(zhèn)痛、抗血小板凝聚作用。
結(jié)構(gòu)
應用[2-3]
夏佛塔苷是從廣金錢草提取的一種黃酮類成分,并作為廣金錢草質(zhì)量檢測的指標性成分。夏佛塔苷在臨床上主要用于肝炎、膽囊炎、膽結(jié)石、泌尿系統(tǒng)感染等疾病。有研究探討夏佛塔苷對高脂飲食誘導的小鼠非酒精性脂肪肝的(NAFLD)保護作用。
此外,夏佛塔苷為廣金錢草中的指標性成分,廣金錢草為豆科山螞蝗屬植物Desmodiumstyracifolium(Osbeck)Merr.,其藥用部位為干 燥地上部分,主要化學成分為黃酮、皂苷、多糖、生物堿等化合物。具有清熱除濕,利尿通淋之功效。用于熱淋、沙淋、石淋、小便澀痛、水腫尿少、黃疸尿赤、尿路結(jié)石。夏佛塔苷、Vicenin-1和Vicenin-3為廣金錢草中的有效成分,均屬于黃酮碳苷類化合物, 并且這三種成分含量較高。為了控制廣金錢草藥材、廣金錢草總黃酮提取物及其制劑的質(zhì)量, 需要測定這三種成分的含量。
如有研究開發(fā)一種使用單一對照品夏佛塔苷,同時測定廣金錢草藥材、廣金錢草總黃酮提取物及其制劑中Vicenin-1、Vicenin-3和夏佛塔苷含量的方法,該方法以廣金錢草總黃酮提取物或制劑中有效活性成分且含量較高、易得的夏佛塔苷作為內(nèi)標物,計算夏佛塔苷與Vicenin-1、Vicenin-3的相對校正因子,將其作為常數(shù),可同時測定廣金錢草總黃酮提取物或制劑中Vicenin-1、Vicenin-3和夏佛塔苷的含量,實現(xiàn)科學、靈敏、快速地監(jiān)控工業(yè)生產(chǎn)中廣金錢草總黃酮提取物或制劑中的質(zhì)量,同時克服了對照品短缺這一問題。
制備[4-5]
方法1:一種夏佛塔苷的高效分離方法,具體步驟如下:
(1)取含量約20%廣金錢提取物2kg,加入40%乙醇溶液配成60mg/ml的樣品溶液;
(2)將上述樣品溶液置于結(jié)晶釜中,打開超臨界裝置中CO2氣瓶,向結(jié)晶釜中通入CO2 達到預定溫度60℃和壓力10MPa,關(guān)閉氣瓶,打開調(diào)壓閥控制壓力平衡,循環(huán)結(jié)晶120min,收集晶體I;
(3)將上述晶體溶于40%乙醇溶液配成60mg/ml的樣品溶液,按以上條件重復結(jié)晶2 次,得到晶體III。
(4)經(jīng)高效液相色譜檢測,可得到93.3%的夏佛塔苷產(chǎn)品227g。
方法2:一種夏佛塔苷的提純方法,其特征在于包含以下步驟:
1)提?。簩V金錢草藥材粉碎,加入5%碳酸氫鈉溶液進行加熱提取,收集提取液;
2)除雜:將提取液在室溫條件下加酸調(diào)節(jié)至pH2~5,加水飽和正丁醇萃取,萃取液回收正丁醇得干燥物;
3)色譜純化:將上述干燥物采用高速逆流色譜法純化,收集夏佛塔苷成分,干燥即得產(chǎn)品。
主要參考資料
[1] CN201210114776.7 一種從廣金錢草中制備夏佛塔苷的方法
[2] 夏佛塔苷對高脂飲食誘導小鼠非酒精性脂肪肝的保護作用
[3] CN201510550890.8從廣金錢草中提取總黃酮提取物的方法和測定廣金錢草中有效成分含量的方法
[4] CN201110117886.4 一種夏佛塔苷的高效分離方法
[5] CN201110210025.0 一種夏佛塔苷的提純方法